2020中級主管藥師高頻考點(苯妥英鈉)
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中級主管藥師高頻考點:苯妥英鈉
進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測,指導(dǎo)臨床合理用藥。強堿性(pH=10.4),刺激性大,不宜肌內(nèi)注射。血藥濃度高于10μg/ml時按零級動力學(xué)消除。
1.臨床應(yīng)用
(1)抗癲癇:大發(fā)作和局限性發(fā)作的首選藥,對小發(fā)作無效,注射給藥時用于治療癲癇持續(xù)狀態(tài)。
(2)治療外周神經(jīng)痛:三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛
(3)抗心律失常
2.作用機制
(1)膜穩(wěn)定作用:阻斷Na+通道,抑制Na+的內(nèi)流,從而降低細(xì)胞膜的興奮性,抑制動作電位的產(chǎn)生。阻止癲癇病灶的放電向周圍擴散而發(fā)揮其抗癲癇作用,對于病灶本身的放電并無影響。
(2)增加腦內(nèi)GABA的作用,抑制高頻放電。
3.不良反應(yīng)
(1)局部刺激:口服引起惡心、嘔吐等;靜脈注射易引起靜脈炎。
(2)牙齦增生
(3)神經(jīng)系統(tǒng):過量引起眼球震顫,共濟失調(diào)或精神改變。
(4)血液系統(tǒng):葉酸缺乏引起巨幼細(xì)胞性貧血,血小板減少癥,再生障礙性貧血等(補葉酸)。
(5)過敏反應(yīng):用藥后1~3周常出現(xiàn)巨幼細(xì)胞貧血,少數(shù)患者可出現(xiàn)血細(xì)胞和血小板減少,偶致再生障礙性貧血。必須定期檢查血象。
(6)骨骼系統(tǒng)反應(yīng):通過誘導(dǎo)肝藥酶而加速維生素D的代謝,長期應(yīng)用可致低鈣血癥。必要時,應(yīng)用維生素D預(yù)防。
(7)其它:妊娠早期服用偶致畸胎;男性乳房發(fā)育和女性多毛;皮疹。
4.藥物相互作用。
(1)苯妥英鈉是肝藥酶誘導(dǎo)劑:加速多種藥物代謝,使其它藥物療效下降,如皮質(zhì)類固醇和避孕藥。
(2)本身被肝藥酶代謝:與藥酶抑制劑(如氯霉素、異煙肼)合用,可提高其血藥濃度;與藥酶誘導(dǎo)劑(如苯巴比妥、卡馬西平)合用,可減低其血藥濃度。
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