2020中級主管藥師高頻考點(腎上腺素受體激動劑構效關系)
更新時間:2020-04-23 17:48:54
來源:環(huán)球網(wǎng)校
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中級主管藥師高頻考點:腎上腺素受體激動劑構效關系
(1)苯環(huán)和氨基相隔兩個碳原子,作用最強,碳鏈增長為三個碳原子,作用又下降。
(2)氨基上的取代基顯著影響α和β受體效應;隨取代基增大,α受體效應減弱,β受體效應增強。使β效應增強最有效的取代基為異丙基、叔丁基等。
(3)苯環(huán)上酚羥基的存在一般使作用增強。苯環(huán)上無酚羥基,使時效延長,但作用減弱。
(4)多數(shù)藥物在氨基的β位有羥基,產(chǎn)生光學異構體,活性有顯著差別,一般R-構型光學異構體具有較大活性。
(5)在氨基的α位引入甲基,可使受β2受體效應增強。
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