2020中級(jí)主管藥師備考高頻考點(diǎn)（腎上腺素受體激動(dòng)劑）

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考點(diǎn)：腎上腺素受體激動(dòng)劑

1.結(jié)構(gòu)類(lèi)型

按化學(xué)結(jié)構(gòu)類(lèi)型分類(lèi)：苯乙胺類(lèi)和苯異丙胺類(lèi)

①苯乙胺類(lèi)：腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺、去氧腎上腺素

②苯異丙胺類(lèi)：麻黃堿和甲氧明

2.構(gòu)效關(guān)系

(1)苯環(huán)和氨基相隔兩個(gè)碳原子，作用最強(qiáng)，碳鏈增長(zhǎng)為三個(gè)碳原子，作用又下降。

(2)氨基上的取代基顯著影響α和β受體效應(yīng);隨取代基增大，α受體效應(yīng)減弱，β受體效應(yīng)增強(qiáng)。使β效應(yīng)增強(qiáng)最有效的取代基為異丙基、叔丁基等。

(3)苯環(huán)上酚羥基的存在一般使作用增強(qiáng)。苯環(huán)上無(wú)酚羥基，使時(shí)效延長(zhǎng)，但作用減弱。

(4)多數(shù)藥物在氨基的β位有羥基，產(chǎn)生光學(xué)異構(gòu)體，活性有顯著差別，一般R-構(gòu)型光學(xué)異構(gòu)體具有較大活性。

(5)在氨基的α位引入甲基，可使受β2受體效應(yīng)增強(qiáng)。

3.重點(diǎn)藥物

鹽酸腎上腺素：臨床上使用的腎上腺素為R-構(gòu)型，具左旋性。本品為酸堿兩性化合物，臨床上使用其鹽酸鹽。本品含有鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，具有較強(qiáng)的還原性，在酸性介質(zhì)中相對(duì)穩(wěn)定，在中性或堿性溶液中不穩(wěn)定，若空氣中的氧或弱氧化劑，均能使其氧化變質(zhì)，生成醌型化合物腎上腺素紅呈紅色，并可進(jìn)一步聚合成棕色多聚物。本品性質(zhì)不穩(wěn)定，故不能口服使用，為防止氧化變質(zhì)和消旋化，加入抗氧劑及金屬離子配合劑，并用二氧化碳或氮?dú)怙柡偷淖⑸溆盟渲啤?duì)α和β受體都有激動(dòng)作用，臨床上用于急性心力衰竭、支氣管哮喘的治療及心臟驟停的搶救。

鹽酸異丙腎上腺素(喘息定)：β受體激動(dòng)藥，有舒張支氣管的作用。用于支氣管哮喘、過(guò)敏性哮喘、慢性肺氣腫及低血壓等的治療。

重酒石酸去甲腎上腺素：臨床上使用的去甲腎上腺素為R-構(gòu)型，具左旋性。主要興奮α受體，具有很強(qiáng)的血管收縮作用。臨床上主要用其升壓作用，靜滴用于治療各種休克，口服用于治療消化道出血。

鹽酸多巴胺：本品為多巴胺受體激動(dòng)藥，能增強(qiáng)心肌收縮力，升高血壓，臨床上用于治療各種類(lèi)型休克。

鹽酸甲氧明：α受體激動(dòng)劑，有收縮血管和升高血壓作用，用于外傷和周?chē)h(huán)功能不全時(shí)低血壓的急救。

鹽酸麻黃堿：水溶液具有強(qiáng)堿性。麻黃堿結(jié)構(gòu)中有兩個(gè)手性碳原子，四個(gè)光學(xué)異構(gòu)體，只有(-)-麻黃堿(1R，2S)有顯著活性。對(duì)α和β受體均有激動(dòng)作用，主要用于治療慢性輕度支氣管哮喘，預(yù)防哮喘發(fā)作，治療鼻塞等。

沙美特羅：新型選擇性長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑，常用噴霧。可用于哮喘(包括夜間哮喘和運(yùn)動(dòng)性哮喘)、喘息性支氣管炎和可逆性氣道阻塞。

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