2016初級(jí)中藥師考試:林可霉素
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【抗菌作用】?jī)伤帉?duì)金葡菌(包括耐青霉素者)、溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎球菌及大多數(shù)厭氧菌都有良好抗菌作用。對(duì)革蘭陰性菌大都無(wú)效。兩藥的抗菌機(jī)制相同,能與核蛋白體50S亞基結(jié)合,抑制肽?;D(zhuǎn)移酶,使蛋白質(zhì)肽鏈的延伸受阻。紅霉素與林可霉素能互相競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合部位,而呈拮抗作用,故不宜合用。
【體內(nèi)過(guò)程】克林霉素較林可霉素的口服吸收為好,且不受食物影響。兩藥都能滲入骨及其他組織,前者的血藥濃度約為后者的2倍,但不透過(guò)血腦屏障,其t1/2為2~2.5小時(shí),藥物主要在肝代謝滅活,約90%經(jīng)尿排出。
【臨床應(yīng)用】主要用于急、慢性敏感菌引起的骨及關(guān)節(jié)感染。用于治療厭氧菌也有較好療效。兩藥中可林霉素尤為常用。
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