2014年臨床助理醫(yī)師藥理學考試復習講義(十四)
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第十四單元 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥
阿司匹林的藥理作用及臨床應用
1.解熱鎮(zhèn)痛及抗風濕
阿司匹林具有較強的解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎抗風濕作用,可用于頭痛、牙痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)熱;也可用于急性風濕熱,使患者退熱,關節(jié)紅、腫、痛緩解,血沉下降;對類風濕關節(jié)炎患者,本品也可迅速止痛、消炎,減輕關節(jié)損傷。
2.影響血栓形成
阿司匹林能抑制前列腺素(PG)合成酶的活性,使血小板內(nèi)血栓素(TXA2)的生成減少,從而對抗血小板聚集和血栓形成。高濃度的阿司匹林也能抑制血管壁中的配合成酶,使前列環(huán)素(PGI2)合成減少,PGI2是TXA2的生理性拮抗劑。因此大劑量本品可促進血栓形成。實驗證明血小板中PG合成酶對阿司匹林的敏感性遠較血管壁的PG合成酶為高。因此小劑量給藥時,本品可用于防止血栓形成。治療缺血性心臟病,包括穩(wěn)定型、不穩(wěn)定型心絞痛及進展性心肌梗死患者能降低死亡率及再梗死率。
阿司匹林的不良反應(4)
1.胃腸道反應
口服可引起上腹不適、惡心、嘔吐,為藥物直接刺激胃粘膜所致,大劑量時可刺激延腦催吐化學感受區(qū),也可致惡心及嘔吐。大劑量、長時間用藥時可引起胃潰瘍及不易察覺的胃出血。
2.凝血障礙
一般治療量即可抑制血小板聚集,延長出血時間。大劑量(5g/d以上)或長期服用,還能抑制凝血酶原形成,延長凝血酶原時間,維生素K可以預防之。
3.過敏反應
少數(shù)患者出現(xiàn)尊麻疹、血管神經(jīng)性水腫及過敏性休克。某些哮喘病人服用阿司匹林后可誘發(fā)哮喘,即為“阿司匹林哮喘”,并非由抗原-抗體反應引起,而與藥物抑制PG合成進而引起白三烯及其他脂氧酶代謝產(chǎn)物等內(nèi)源性支氣管收縮物水平升高有關。這種哮喘用腎上腺素治療無效。
4.水楊酸反應
大劑量(5g/d)用藥時,可見頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴和視、聽力減退,上述反應稱為水楊酸反應。
對乙酰氨基酚
1.藥理作用及臨床應用
對乙酰氨基酚具有較強的解熱、鎮(zhèn)痛作用,但抗炎作用很弱,無治療意義。其抑制中樞PG合成酶的作用強度與乙酰水楊酸相似,但在外周,對PG合成酶抑制作用較弱。主要用于感冒發(fā)熱及各種神經(jīng)痛、頭痛。
2.不良反應
對乙酰氨基酚過量(成人10~15g)可引起肝壞死,甚至危及生命。
布洛芬(2)
1.藥理作用
布洛芬具有較好的抗炎、解熱及鎮(zhèn)痛作用。
2.臨床應用
主要用于治療風濕性關節(jié)炎和類風濕性關節(jié)炎。
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