中藥師中藥藥理學(xué)考試輔導(dǎo)精華:半夏
半夏
主要成分:揮發(fā)油、生物堿、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸、多糖、蛋白等。
功效:半夏具有燥濕化痰、降逆止嘔、消痞散結(jié)之功效。
【藥理作用】
1.與功效主治相關(guān)的藥理作用
(1)鎮(zhèn)咳、祛痰
?、俟辔?0分鐘起效,可維持5小時(shí)以上,較可待因弱。
?、阪?zhèn)咳部位:咳嗽中樞。
?、鄢煞郑荷飰A。
(2)鎮(zhèn)吐(降逆)、催吐
與炮制有關(guān)。
制半夏→鎮(zhèn)吐:
?、俪煞郑荷飰A、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸、L-麻黃堿。
?、跈C(jī)制:抑制嘔吐中樞。
生半夏→催吐:
①成分和機(jī)制:2,4-二羥基苯甲醛葡萄糖苷→苷元→強(qiáng)烈的黏膜刺激作用。
?、诎胂拇咄?、鎮(zhèn)吐成分不同。
③生半夏→炮制后刺激性明顯降低,高溫可除去催吐成分,但不影響其鎮(zhèn)吐作用。
(3)對(duì)消化系統(tǒng)的影響(消痞)
對(duì)胃粘膜的影響:
?、倥c炮制有關(guān)。
?、诒Wo(hù)胃黏膜、抗?jié)儯阂种莆杆?,抑制胃蛋白酶活性?/p>
?、劢\半夏、姜煮半夏→對(duì)PGE2的含量無明顯影響。
?、艿牵荷胂摹鷾p少胃液中PGE2的含量→損傷胃黏膜。
調(diào)節(jié)腸蠕動(dòng):
與功能狀態(tài)、炮制有關(guān):
半夏→興奮腸道。機(jī)制:作用于乙酰膽堿受體→收縮。
半夏→抑制乙酰膽堿、組織胺、氯化鋇所引起的腸道收縮。
姜礬半夏、姜煮半夏→抑制小鼠胃腸運(yùn)動(dòng)。
生半夏→促進(jìn)小鼠胃腸運(yùn)動(dòng)。
(4)抗腫瘤(散結(jié))
?、侔胂亩嗵恰苟嘈魏税准?xì)胞(PMN)活化作用、抗腫瘤作用。
?、诎胂纳飰A→抑制體外培養(yǎng)腫瘤細(xì)胞。
③胡蘆巴堿→對(duì)小鼠肝癌有抑制作用。
?、馨胂暮庠葱阅鬯亍喾N癌細(xì)胞→鑒別乳房上皮細(xì)胞惡性瘤化。
各種炮制品種:
礬半夏抗腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)作用最強(qiáng),姜制半夏次之。
2.其他作用
(1)抗生育、抗早孕
①半夏蛋白→抗早孕。
?、跈C(jī)制:半夏蛋白→抑制卵巢黃體孕酮的分泌,使血漿孕酮水平明顯下降,子宮內(nèi)膜變薄,使蛻膜反應(yīng)逐漸消失,胚胎失去蛻膜支持→流產(chǎn)。
?、圩訉m內(nèi)注射半夏蛋白→抗胚胎著床。
?、軝C(jī)制:半夏蛋白結(jié)合在子宮內(nèi)膜腺管的上皮細(xì)胞膜上,改變了細(xì)胞膜生物學(xué)行為所致。
(2)抗心律失常:
①對(duì)抗室性早搏、心動(dòng)過速。
②可增加冠脈流量。
(3)對(duì)實(shí)驗(yàn)性硅沉著病的影響:抑制作用,減少膠原蛋白含量。
(4)降血脂:明顯降低TC、LDL-C。
總之:
①燥濕化痰→鎮(zhèn)咳、祛痰。
?、诮的嬷箛I消痞→消化系統(tǒng)作用、鎮(zhèn)吐。特點(diǎn):與炮制有關(guān)。
?、凵⒔Y(jié)→抗腫瘤醫(yī)`學(xué)?育網(wǎng)搜`集整理、抗實(shí)驗(yàn)性硅沉著病。
?、芸股?、抗早孕。
?、菘剐穆墒С!⒔笛?。
【不良反應(yīng)】
粘膜刺激作用:
①生半夏→口腔、喉頭和消化道黏膜有強(qiáng)烈刺激性。人誤服后會(huì)發(fā)生腫脹、疼痛、失音、流涎、痙攣、呼吸困難,甚至窒息而死。
②成分:黏液質(zhì)、黑尿酸、生物堿,不耐熱、難溶于水的。炮制后毒性降低。生半夏必須煎服。
胚胎毒性:
生半夏。大劑量制半夏湯劑(相當(dāng)于臨床常用量的150倍)→引起孕鼠陰道出血,胚胎早期死亡數(shù)增加,胎兒體重顯著降低。
致突變:對(duì)小鼠遺傳物質(zhì)具有損害作用。
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