2014年初級中藥士基礎知識復習要點：苦參的藥理作用

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　　1、抗腫瘤作用：苦參堿具有抗癌活性，小鼠腹腔注射500μg.d組2mo存活率為40%，而對照組在23天內(nèi)全部死亡。氧化苦參堿則對此無作用?？鄥A在體外具有降低小鼠腹腔巨噬細胞抑制P815腫瘤細胞增殖的效應?；惫麎A(Sophocarpine)亦有抗癌活性，在實驗小鼠體內(nèi)對S-180、 U-14.ECA、L等瘤株均表現(xiàn)明顯的抑制作用。苦參堿、氧化苦參堿、槐果堿及其不同比例混合的A、B、C堿對S-180實體瘤均有不同程度的抑制作用，各單體生物堿的抑瘤率均在35%以上，經(jīng)不同比例混合的C堿劑量在113mg/(kg?d)時，連續(xù)腹腔注射給藥10天抑瘤率達61.38%，比總堿提高23.5%，與單純苦參堿相比，有顯著差異(P<0.01)。苦參堿對慢性粒細胞白血病外周多向造血祖細胞集落產(chǎn)生率有顯著的抑制作用，抑制率達 0.76，最佳抑制濃度為100mg/L.苦參水煎液作用于體外培養(yǎng)的人早幼粒白血病細胞，在劑量為8mg/ml時，可顯著地誘導白血病細胞向單核巨噬細胞方向分化。

　　2、升白細胞作用：氧化苦參堿可防止小鼠因MMC、環(huán)磷酰胺所致小鼠白細胞減少癥，靜脈注射或肌肉注射30mg/kg苦參總堿和100mg/kg氧化苦參堿對正常家兔外周血白細胞數(shù)有明顯的升高作用，而且氧化苦參堿對正常家兔升白作用的顯效時間、維持時間和白細胞計數(shù)峰值與苦參總堿相比，在給藥后的 18天內(nèi)基本是一致的，升白效果優(yōu)于鯊肝醇。在苦參總堿、氧化苦參堿、苦參堿對家兔X線600倫照射后引起的白細胞減少癥的治療實驗中，苦參總堿組從給藥 5天后到第l9天，白細胞計數(shù)基本保持在6000/mm3以上，而對照組直到22天才恢復上述水平;氧化苦參堿的升白效價不高于總堿，苦參堿則未見治療效果。氧化苦參堿對家兔經(jīng)60鈷r-射線500倫全身照射后引起的白細胞減少癥，劑量率為31倫/min，顯示一定防治作用，在劑量率為120倫/min無防治作用。

　　3、對心血管系統(tǒng)的作用：1/4LD50的苦參堿和氧化苦參堿靜脈注射顯著對抗烏頭堿和氯仿-腎上腺素誘發(fā)的大鼠心律失常;腹腔注射顯著對抗氯仿誘發(fā)的小鼠心室纖顫，也提高烏頭堿誘發(fā)大鼠心律失常所需的用量，對抗氯化鋇誘發(fā)的大鼠心律失常和結扎大鼠冠脈前降支誘發(fā)的心律失常。給兔靜脈注射 30mg/kg氧化苦參堿，縮短腎上腺素誘發(fā)的心律失?；謴蜁r間，治療給藥平均縮短43%，預防給藥平均縮短22%.靜脈注射42mg/kg槐果堿可對抗氯化鈣誘發(fā)的小鼠室性心律失常和烏頭堿誘發(fā)的大鼠心律失常;靜脈注射l6mg/kg能提高哇巴因引起兔早搏和心臟停搏所需用量，也能對抗冠脈阻塞-再灌流誘發(fā)犬心律失常，但不能對抗氯化鈣-乙酰膽堿誘發(fā)小鼠房顫(撲)和氯仿-腎上腺素誘發(fā)兔心律失常。

　　4、平喘祛痰作用：苦參堿主要是通過興奮β受體，尤其是興奮中樞的β受體，解除支氣管痙攣及抑制抗體和慢反應物質(zhì)的釋放而產(chǎn)生平喘作用的?？鄥A在有鈣或無鈣克氏營養(yǎng)液中，均能對抗乙酰膽堿氯化鋇興奮離體豚鼠、大鼠氣管和腸管的作用?？鄥⒖倝A、氧化苦參堿對組胺致喘豚鼠的平喘效果與氨茶堿基本相似，1小時平喘率都在90%以上，而對照組在15%左右;平喘時間上，氨茶堿在6小時平喘率是55%，苦參總堿則在80%以上?；惫麎AAch的致喘作用比氨茶堿強，其平喘作用可能是通過興奮中腦的β-受體而起作用。酚紅排泌法證明、小鼠灌胃苦參總堿、黃酮0.8g/kg，有明顯祛談作用。

　　5、安定作用：苦參總堿50-100mg/kg能明顯抑制小鼠的自由活動;400mg/kg對小鼠被動活動明顯抑制;100-200mg/kg能抑制孤獨小鼠的歐斗攻擊行為;苦參總堿25-40mg/kg與冬眠靈(5mg/kg)合用，可致小鼠翻正反射消失，100-200mg/kg苦參總堿能明顯加強0.5mg/kg利血平對小鼠自發(fā)活動的抑制作用;苦參總堿50-200mg/kg與腹腔注射閾下劑量的戊巴比妥鈉20-25mg/kg合用，可致小鼠入睡;分別與硫噴妥鈉(腹腔注射，40mg/kg)、水合氯醛(腹腔注射，200mg/kg)合用，能顯著加強其中樞抑制作用。亦能明顯對抗中樞興奮劑苯丙胺(腹腔注射，4-6mg/kg)及咖啡因(50mg/kg)所致的精神運動性興奮;苦參總堿對士的寧及戊四氮所致的驚厥不但無對抗作用，反而使其驚厥增強和增加其動物死亡數(shù);苦參總堿單獨使用有輕度的鎮(zhèn)痛作用，與閾劑量嗎啡合用，可顯著增加其鎮(zhèn)痛百分率。

　　6、抗過敏作用：苦參堿可降低過敏介質(zhì)的釋放，為免疫抑制劑，其抑制50%T細胞增殖的濃度為0.55-0.56mg/ml;抑制IL-2產(chǎn)量的濃度為0.1mg/kg。

　　7、免疫抑制作用：苦參堿、氧化苦參堿在1/5LD50劑量下對小鼠免疫功能均有抑制作用。兔、大鼠肌肉注射氧化苦參堿150mg/kg或 100mg/kg對被動或主動皮膚過敏反應均有明顯抑制作用，并對兔血清IgE抗體形成有明顯抑制作用。腹腔注射氧化苦參堿200mg/kg?d，共21 天，對小鼠速發(fā)型變態(tài)反應引起的死亡有保護作用。

　　8、其它作用：肌肉注射氧化苦參堿能明顯對抗巴豆油、角叉菜膠(大鼠)和冰醋酸(小鼠)誘發(fā)的滲出性炎癥。兔灌胃、皮下注射、靜脈注射、腹腔注射和肌肉注射苦參煎劑、苦參注射液及苦參堿均有利尿作用，尿中氯化鈉量有顯著增加?？鄥?0%甲醇浸膏具有抗鹽酸乙醇所致的潰瘍作用，其活性成分為苦參酮(Kurarinone)。此外，苦參堿體內(nèi)外均有抗菌作用，體內(nèi)作用強度與氯霉素相當，醇浸膏體外有抗滴蟲作用，其強度與蛇麻子相近。

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