2013年初級中藥師考試知識點：葛根藥理作用介紹

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　　1. 對心血管系統(tǒng)的作用

　　a. 對心肌和心電的影響：葛根煎劑、醇浸劑、總黃酮、黃豆甙和葛根素給大鼠腹腔注射或皮下注射，均能對抗垂體后葉素引起的急性心肌缺血。葛根浸膏 750mg/kg與心得寧0.1mg/kg阻滯異丙腎上腺素興奮心肌的作用強度相似。葛根醇浸膏、黃豆甙元和葛根素均有明顯預(yù)防烏頭堿和氯化鋇誘發(fā)的心律失常作用，醇浸膏和黃豆甙元的作用比葛根素強。葛根浸膏液靜脈注射，可降低正常心率，并能完全阻滯異丙腎上腺素引起的心動過速和心電波形變化。急性心肌梗死患者間歇點滴葛根素后，心肌指數(shù)明顯降低;磷酸肌酸激酶及其同功酶值明顯降低，但恢復(fù)到正常水平所需時間縮短;心電圖指標(biāo)均明顯減少;肺嵌頓壓未見升高;梗死擴展發(fā)生率明顯下降。

　　葛根總黃酮和葛根素對梗死心肌的代謝有良好影響。葛根總黃酮和葛根素給麻醉犬靜脈注射后，心率減慢，總外周阻力減低，心輸出量無明顯改變，而左室做功略減少，心肌耗氧量減少，心肌工作效率提高。這些作用對調(diào)整心肌對氧的供求平衡可能有利。

　　b. 對冠狀動脈的作用：給麻醉開胸犬冠狀動脈內(nèi)或靜脈注射葛根總黃酮及葛根素時，均能使冠狀血管擴張。在垂體后葉素引起急性心肌缺血條件下，總黃酮仍能對抗垂體后葉素引起的冠狀動脈痙攣，使冠脈血流量增加，血管阻力降低。當(dāng)預(yù)先用利血平使心臟內(nèi)兒茶酚胺類物質(zhì)耗竭后，總黃酮和葛根素仍能保持?jǐn)U張冠狀血管作用，說明其擴張冠狀血管作用是由于其對冠狀血管平滑肌的直接松弛而產(chǎn)生。葛根醇劑亦有類似作用。葛根素的作用則比總黃酮強?？傸S酮和葛根素還能減低心肌氧利用率和心肌氧消耗。葛根總黃酮能降低犬的心肌氧消耗，增加氧供應(yīng)。靜脈注射葛根素可使冠心病人血壓下降、心率減慢及血漿兒茶酚胺含量降低，而兒茶酚胺類的降低則可能是由于葛根素減少缺血心肌產(chǎn)生乳酸的結(jié)果。

　　c. 對血壓的作用：葛根對正常和高血壓動物有一定的降壓作用。給麻醉犬及高血壓犬靜脈注射葛根總黃酮，都呈現(xiàn)降壓作用。并有心率減慢和外周血管阻力降低。其煎劑及醇浸膏給腎型高血壓犬灌服，也有一定的降壓作用。腹腔注射葛根素及灌服葛根黃豆甙元的固體分散物均能顯著降低清醒自發(fā)性高血壓大鼠的血壓，且作用強于對正常大鼠。麻醉貓靜脈注射葛根黃豆甙元，其收縮壓和舒張壓亦顯著下降。

　　葛根醇浸膏、總黃酮、葛根素的降壓作用不受阿托品的影響翳學(xué)教育網(wǎng)整理。葛根醇浸膏能減弱乙酰膽堿引起的高血壓狗的降壓反應(yīng)和去甲腎上腺素引起的升壓反應(yīng)。葛根浸膏和葛根素能對抗異丙腎上腺素引起的升壓，減弱或完全阻斷腎上腺素的降壓作用。

　　也有報告給高血壓患者靜注葛根素后，血壓降低和心率變慢的同時，可使血漿兒茶酚胺含量減少。

　　2. 對腦循環(huán)的作用

　　給麻醉狗經(jīng)頸內(nèi)動脈注射葛根總黃酮，能使腦血流量增加，血管阻力降低，其作用隨劑量的增加而增強。給高血壓動脈硬化的患者肌肉注射，可使腦血管阻力減小，血流入時間縮短，有溫和的改善腦血循環(huán)作用。葛根總黃酮還能使乙酰膽堿引起的腦內(nèi)動脈擴張和去甲腎上腺素引起的收縮作用減弱，使處于異常狀態(tài)的血管功能恢復(fù)到正常水平。葛根黃酮對腦血管的擴張作用比冠狀血管明顯，有改善腦循環(huán)和改善外周循環(huán)作用，能使高血壓病人異常腦血流圖正?；?/P>

　　3. 對平滑肌的作用

　　葛根含收縮和舒張平滑肌的成分。其脂溶部分PA3、PA4、PA5及水溶部分PM2、PM4在 5×10-4～3×10-3g/ml濃度時可使離體豚鼠回腸收縮，能非競爭性地對抗乙酰膽堿和組胺引起的回腸收縮，PM1、PM3、 PM53×10-3～1×10-2g/ml則可引起豚鼠離體回腸收縮，PM51×10-2g/ml引起的收縮可被5×10-9g/ml的阿托品和 1×10-10g/ml苯海拉明減弱。葛根水溶性提取物MTF101有很強的收縮平滑肌的作用，靜脈注射1g/kg引起在位小腸收縮力增加62.5%，并能增加在位小腸內(nèi)壓，而乙酰膽堿1mg/kg使之增加42%，但無增加小腸內(nèi)壓的作用。葛根酒浸膏和總黃酮可抑制由乙酰膽堿和PGF2a引起的大鼠離體回腸的收縮，對處于正常狀態(tài)下的大鼠離體回腸也具有明顯的松弛作用。

　　有報告指出，葛根提取物中，含有 2 個收縮和舒張平滑肌的成分，收縮成分存在于中性醋酸鉛沉淀及堿性醋酸鉛溶液中，而松弛成分則存在于堿性醋酸鉛沉淀中。松弛平滑肌的成分是黃豆甙及黃豆甙元，它們均能明顯對抗乙酰膽堿引起的小鼠回腸收縮，其效力約為罌粟堿的 1/3.亦有人證明黃豆甙是葛根的主要解痙成分。有人認(rèn)為，收縮成分可能是非黃酮類化合物，因為從具有收縮平滑肌作用的MTF101 中除去異黃酮后，這種收縮作用反而加強，其作用具有乙酰膽堿性質(zhì)。此外，從葛根中分離出的生物堿“卡塞因 R”，亦有很強的乙酰膽堿樣作用，對豚鼠離體小腸的收縮作用約為乙酰膽堿的 1/10，1×10-5g/ml 即可對抗 10-8g/ml 硫酸阿托品的作用。

　　研究表明：葛根中的多種異黃酮化合物可能為舒張平滑肌的成分;而收縮成分可能為膽堿、乙酰膽堿和卡塞因 R 等物質(zhì)。

　　4. 降血糖作用

　　實驗表明：葛根素給四氧嘧啶高血糖小鼠灌服，500mg降糖作用顯著，250mg接近最低有效量，250mg/kg?d 葛根素加50mg/kg/d 阿司匹林組成的復(fù)方降糖作用明顯，且可維持24小時以上，并能明顯改善四氧嘧啶小鼠的糖耐量，明顯對抗腎上腺素的升血糖作用。大劑量的葛根素和復(fù)方均能明顯降低血清膽固醇，但對血清游離脂肪酸和甘油三酯無明顯作用。

　　有報告認(rèn)為，葛根水提取物能使家兔血糖開始上升而后下降，對饑餓家兔升血糖作用更顯著。葛根(品種未注明)煎劑給家兔口服，開始2小時血糖上升，隨即下降，第 3、4 小時下降最低，對家兔腎上腺素性高血糖不僅無對抗作用，反而使之升高，但能促進血糖提早恢復(fù)正常。其乙醚提取物對糖代謝則無明顯影響。

　　5. 解熱作用

　　給傷寒菌苗引起發(fā)熱的家兔灌服葛根浸劑或乙醇浸劑，有強大的解熱作用，浸劑的作用比煎劑明顯。解熱作用的物質(zhì)和機制尚有待進一步研究。

　　6. 雌激素樣作用

　　葛根能增加未成熟小鼠子宮的重量，給小鼠灌服或腹腔注射大豆黃酮，有雌激素樣作用。

　　7. 其他作用

　　葛根有較廣泛的β-受體阻滯作用，對具有β-腎上腺素能受體的多種離體組織均有顯著拮抗異丙腎上腺素效應(yīng)的作用。實驗研究表明：葛根對心臟β1-受體有選擇性作用;而對β2-受體的阻滯作用較弱。

　　葛根素對家兔角膜和豚鼠皮膚反射實驗表明：其有微弱局麻作用。總黃酮無明顯鎮(zhèn)靜和鎮(zhèn)痛作用，對大鼠防御性條件反射亦無影響。

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