2012年初級中藥士考試輔導：溶解度增加方法

　　一、增溶(solubilization)

　　是指某些難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中溶解度增大并形成澄清溶液的過程。具有增溶能力的表面活性劑稱為增溶劑，被增溶的物質(zhì)稱為增溶質(zhì)。對依數(shù)性影響小，非溶解。在水為溶劑的溶液中，表面活性劑所形成的膠團，親水基在外部，疏水基在內(nèi)部，整個膠團內(nèi)部為非極性的，外部為極性的?？梢栽鋈苁杷运幬铩?/P>

　　增溶影響因素

　　1.增溶劑的性質(zhì)：增溶劑的種類不同或同系物增溶劑的分子量不同，增溶效果不同。同系物的碳鏈愈長，其增溶量也愈大，但通過增長烷基鏈增加增溶量是有限度的。

　　2.被增溶物質(zhì)的性質(zhì)：增溶劑的種類和濃度一定時，藥物的分子量愈大，體積愈大，膠團所能容納的量愈少，即增溶量愈小。

　　3.增溶劑HLB值的影響：對極性或非極性溶質(zhì)而言，非離子型增溶劑的HLB值愈大，其增溶效果愈好;對極性低的溶質(zhì)則相反。

　　4.加入順序：通常將被增溶藥物溶解于增溶劑中，然后用溶劑分次稀釋至規(guī)定體積。

　　5.pH值及電解質(zhì)：少量加入電解質(zhì)，可降低CMC，利于增溶。

　　6.溫度：影響膠束形成、影響被增溶物的溶解度、影響表面活性劑的溶解度(起曇)。

　　增溶在中藥藥劑中的應用

　　(1)增如難溶性成分的溶解度

　　一些難溶性成分，如烏頭中提取的烏頭堿、蟾酥中提取的脂溶性甾體，以及丹參酮、大黃素及揮發(fā)油成分，制成液體藥劑有一定難度，加入tween-80后可制成澄明的液體藥劑。

　　(2)改善中藥注射劑澄明度

　　(3)用于中草藥有效成分的提取

　　表面活性劑具有降低表面張力的作用，可增加對細胞的潤濕、滲透性，溶解或增溶有效成分，尤其是非離子型表面活性劑不與成分起作用，毒性又低.適用于作各種成分提取的輔助劑，如tween-80可使熏衣草油提取率增加20%，而油的性質(zhì)不變。

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