2014年臨床助理醫(yī)師藥理學考試復習講義（三十七）

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　　第三十七單元 抗惡性腫瘤藥

　　抗腫瘤藥的分類

　　根據(jù)抗腫瘤藥的作用機制，常用的抗腫瘤藥可分為以下五類：

　　1.干擾核酸合成的藥物

　　核酸(DNA、RNA)是生物體的重要生命物質(zhì)，它控制著蛋白質(zhì)的合成。藥物可通過以下環(huán)節(jié)干擾核酸的合成：

　　(1)二氫葉酸還原酶抑制藥：甲氨蝶呤

　　(2)胸苷酸合成酶抑制藥：氟尿嘧啶

　　(3)嘌呤核苷酸互變抑制藥：巰嘌呤

　　(4)核苷酸還原酶抑制藥：羥基脲

　　(5)DNA多聚酶抑制藥：阿糖胞苷

　　2.破壞DNA結(jié)構(gòu)與功能的藥物

　　(1)烷化劑：環(huán)磷酰胺、氮芥、噻替派、白消安、卡莫司汀

　　(2)破壞DNA的鉑類配合物：順鉑、卡鉑

　　(3)破壞DNA的抗生素類：絲裂霉素、博萊霉素

　　(4)拓撲異構(gòu)酶抑制劑：喜樹堿類如羥喜樹堿、鬼臼毒素衍生物如依托泊苷和替尼泊苷。

　　3.干擾轉(zhuǎn)錄過程和阻止RNA合成的藥物

　　放線菌素、多柔比星、柔紅霉素。

　　4.抑制蛋白質(zhì)合成與功能的藥物

　　(1)微管蛋白活性抑制藥：長春堿類如長春堿、長春新堿。紫杉醇類如紫杉醇、紫杉特爾。

　　(2)干擾核蛋白體功能的藥物：三尖杉生物堿類如三尖杉酯堿、高三尖杉酯堿。

　　(3)影響氨基酸供應的藥物：L-門冬酰胺酶。

　　5.調(diào)節(jié)體內(nèi)激素平衡的藥物

　　雄激素類、雌激素類、他莫昔芬、糖皮質(zhì)激素等。

　　常用藥物

　　1.環(huán)磷酰胺的臨床應用

　　本藥抗瘤譜較廣，對惡性淋巴瘤、急性淋巴細胞白血病、兒童神經(jīng)母細胞瘤療效顯著。對多發(fā)性骨髓瘤、卵巢癌、乳腺癌、神經(jīng)母細胞瘤、肺癌等也有效。還可作為免疫抑制劑用于某些自身免疫性疾病及器官移植排斥反應等。

　　2.氟尿嘧啶的臨床應用

　　對多種腫瘤有效，對消化道癌癥和乳腺癌療效較好;對卵巢癌、宮頸癌、絨毛膜上皮癌、膀胱癌等也有效?？诜詹睿嗖捎渺o脈注射給藥。

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