2008年國(guó)家執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師藥理學(xué)復(fù)習(xí)資料(六)

2008年臨床執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師基礎(chǔ)科目一（藥理學(xué)部分）

一、主要內(nèi)容
（十三）抗微生物藥
1．抗生素：（2）頭孢噻肟的抗菌作用及用途（3）紅霉素的抗菌作用及用途  （4）慶大霉素的抗菌作用及用途  （5）多西環(huán)素的抗菌作用及用途
2．人工合成抗菌藥（1）環(huán)丙沙星的抗菌作用及用途（2）磺胺類藥的抗菌作用、作用機(jī)制、用途及不良反應(yīng)（3）甲硝唑的作用及用途環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
3．抗結(jié)核病藥（1）異煙肼的作用及用途（2）利福平的作用及用途（3）乙胺丁醇的作用及用途
（十四）抗寄生蟲藥
1． 抗瘧藥
（1）氯喹的抗瘧作用及用途（2）伯氨喹的抗瘧作用及不良反應(yīng)（3）乙胺嘧啶的抗瘧作用及用途
2．抗腸蟲藥（1）阿苯達(dá)唑的抗腸蟲作用及用途（2）噻嘧啶的抗腸蟲作用及用途
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二、內(nèi)容講解
（十三）抗微生物藥
同學(xué)們應(yīng)重點(diǎn)掌握：1．抗生素：（2）頭孢噻肟的抗菌作用及用途（3）紅霉素的抗菌作用及用途（4）慶大霉素的抗菌作用及用途 （5）多西環(huán)素的抗菌作用及用途
2．人工合成抗菌藥（1）環(huán)丙沙星的抗菌作用及用途（2）磺胺類藥的抗菌作用及用途（3）甲硝唑的作用及用途
3．抗結(jié)核病藥（1）異煙肼的作用及用途（2）利福平的作用及用途（3）乙胺丁醇的作用及用途

1．抗生素
（2）頭孢噻肟：為半合成的第三代頭孢菌素。
①抗菌作用及特點(diǎn)：對(duì)革蘭陰性菌有較強(qiáng)的抗菌作用，如流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、變形桿菌、沙門桿菌、銅綠假單胞菌及淋病奈瑟菌等；對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用較第一、二代藥物弱。與前兩代頭孢菌素比較，其特點(diǎn)是抗菌范圍擴(kuò)大、耐β-內(nèi)酰胺酶的作用增強(qiáng)、對(duì)腎臟幾乎無(wú)毒性。環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
②用途：用于上述敏感細(xì)菌及耐藥菌株引起的膽道、泌尿道感染以及肺炎、腦膜炎、骨髓炎等。
（3）紅霉素：屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
①抗菌作用：類似芐青霉素，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌有強(qiáng)大抗菌作用，包括金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、白喉棒狀桿菌及梭狀芽胞桿菌；對(duì)革蘭陰性菌如腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特菌、布魯菌有較強(qiáng)作用；對(duì)嗜肺軍團(tuán)菌、支原體、衣原體、立克次體、螺旋體也有作用。
②用途：常用于對(duì)青霉素耐藥的革蘭陽(yáng)性細(xì)菌感染及對(duì)青霉素過(guò)敏的患者。首選于軍團(tuán)菌肺炎、支原體肺炎、白喉帶菌者、沙眼衣原體所致的嬰兒肺炎及結(jié)腸炎；也可用于扁桃體炎、中耳炎、鼻竇炎、大葉性肺炎等。
（4）慶大霉素：為氨基苷類抗生素。
①抗菌作用：抗菌范圍較廣，對(duì)革蘭陽(yáng)性細(xì)菌中的金黃色葡萄球菌、白喉棒狀桿菌、炭疽芽胞桿菌等作用強(qiáng)大；對(duì)革蘭陰性細(xì)菌如流感嗜血桿菌、布魯菌、腸道桿菌以及銅綠假單胞菌有良好抗菌作用；對(duì)肺炎支原體、放線菌屬也有作用。
②用途：環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
A．革蘭陰性桿菌所致感染：肺炎、腦膜炎、骨髓炎、腹腔感染、敗血癥。
B．銅綠假單胞菌所致的心內(nèi)膜炎，常與羧芐西林合用，但不宜混合滴注。
C．口服用于治療細(xì)菌性痢疾、傷寒以及作腸道術(shù)前準(zhǔn)備。
（5）多西環(huán)素（又名強(qiáng)力霉素）
它是半合成的長(zhǎng)效四環(huán)素類抗生素。
① 抗菌作用：抗菌范圍廣，對(duì)革蘭陽(yáng)性、陰性細(xì)菌中的大多數(shù)均有作用；對(duì)肺炎支原體、衣原體、立克次體、螺旋體、放線菌等也有抑菌作用，能間接抑制阿米巴原蟲?？咕饔幂^四環(huán)素強(qiáng)，且不易產(chǎn)生耐藥性，與四環(huán)素之間也無(wú)交叉耐藥性。因有肝腸循環(huán)，加之進(jìn)入腎小管后又被重吸收，故其半衰期較長(zhǎng)，一次用藥可維持24小時(shí)。

②用途：常用于老年性呼吸道感染，如慢性支氣管炎、肺炎；也可用于膽道及泌尿道感染、前列腺炎；還用于惡性瘧疾、鉤端螺旋體病以及旅游腹瀉的防治。
例題：紅霉素對(duì)哪種疾病不作首選：
A．白喉帶菌者   B．支原體肺炎   C．嬰兒沙眼衣原體肺炎   D．腦膜炎   E．軍團(tuán)肺炎
答案：D
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2．人工合成抗菌藥
（1）環(huán)丙沙星（又名環(huán)丙氟哌酸）
它為第三代喹諾酮類抗菌藥物。與前兩代藥物比較，具有抗菌范圍更廣、作用更強(qiáng)、維持時(shí)間更長(zhǎng)的特點(diǎn)。
①抗菌作用：對(duì)革蘭陰性細(xì)菌如大腸埃希菌、志賀菌、傷寒沙門菌、變形桿菌、銅綠假單胞菌、淋病奈瑟菌等有強(qiáng)大的殺菌作用；對(duì)革蘭陽(yáng)性細(xì)菌如金黃色葡萄球菌、腸球菌、炭疽芽胞桿菌等有殺菌作用；對(duì)嗜肺軍團(tuán)菌、肺炎支原體、沙眼衣原體也有抗菌作用。
②用途：用于上述敏感細(xì)菌所致的泌尿道、腸道、呼吸道感染，如急慢性細(xì)菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌性尿道炎或?qū)m頸炎、細(xì)菌性痢疾、傷寒、副傷寒。也可用于皮膚軟組織、骨及關(guān)節(jié)等部位的感染。
（2）磺胺類藥
它是一類最早人工合成并用于臨床治療感染性疾病的抗菌藥。雖然隨著各種高效、低毒的抗生素、喹諾酮類的藥物相繼問世，本類藥物的應(yīng)用日趨減少。但由于磺胺類藥性質(zhì)穩(wěn)定、使用方便、價(jià)格低廉，尤其與甲氧芐啶合用及在治療某些疾病上具有獨(dú)特療效，故本類藥的開發(fā)應(yīng)用仍值得提倡。
目前常用藥物有：磺胺甲唑(SMZ)、磺胺嘧啶(SD)、磺胺米隆(SML)、磺胺嘧啶銀(SD-Ag)。
①抗菌作用：抗菌范圍較廣，對(duì)多種敏感細(xì)菌有抑制作用。如革蘭陽(yáng)性細(xì)菌的乙型溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌；革蘭陰性細(xì)菌中的腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌、鼠疫耶氏菌、大腸埃希菌、志賀菌、布魯菌及變形桿菌等。
②作用機(jī)制：通過(guò)抑制敏感細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶而發(fā)揮抗菌作用。對(duì)磺胺類藥敏感的細(xì)菌在生長(zhǎng)繁殖期間需要葉酸，但又不能直接利用葉酸，只能以對(duì)氨苯甲酸(PA-BA)和二氫喋啶為原料，在二氫葉酸合成酶的作用下合成二氫葉酸，再經(jīng)二氫葉酸還原酶的作用還原成四氫葉酸，后者再參與嘌呤、嘧啶以及DNA的合成，促進(jìn)細(xì)胞生長(zhǎng)發(fā)育?；前奉愃幬锝Y(jié)構(gòu)與PABA類似，進(jìn)入機(jī)體后可與PABA競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶并抑制之，從而影響二氫葉酸的合成，導(dǎo)致敏感細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖受阻。
③用途：
A．流行性腦脊髓膜炎，SD與青霉素并列作為首選藥。SD還可作為流腦流行期易感人群作預(yù)防用藥。
B．腸道感染：如細(xì)菌性痢疾和腸炎，常用SMZ。
C．呼吸道感染：可用SMZ與甲氧芐啶的復(fù)方制劑。
D．局部感染：SML用于一般燒傷、創(chuàng)傷感染；SD-A g用于銅綠假單胞菌引起的皮膚粘膜感染。
④不良反應(yīng)：
A．腎臟損害：磺胺類藥及其在體內(nèi)形成的乙酰化磺胺，經(jīng)腎臟排泄時(shí)易析出結(jié)晶，引起結(jié)晶尿、管型尿、血尿等。以SD較常發(fā)生，SMZ久用也易發(fā)生。故服藥期間需加服等量碳酸氫鈉，并囑病人多飲水，可減輕腎臟損害。
B．過(guò)敏反應(yīng)：少數(shù)人可發(fā)生藥熱、皮疹、多形性紅斑，偶可出現(xiàn)剝脫性皮炎。一旦發(fā)生過(guò)敏，應(yīng)立即停藥，采用抗過(guò)敏治療。
C．抑制造血功能：可引起粒細(xì)胞、血小板減少，出現(xiàn)再生障礙性貧血、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者應(yīng)用本類藥后可引起急性溶血性貧血。
（3）甲硝唑（又名滅滴靈）
最初作為抗滴蟲和抗阿米巴原蟲藥應(yīng)用，以后發(fā)現(xiàn)對(duì)厭氧菌有良好的抗菌作用。
①抗厭氧菌作用：對(duì)脆弱擬桿菌、破傷風(fēng)梭菌、消化鏈球菌等有較強(qiáng)作用。
② 用途：用于上述敏感厭氧菌所致的呼吸道、消化道感染以及盆腔炎、骨髓炎、敗血癥、口腔感染等。

例題（單選）：磺胺類藥抗菌作用機(jī)制是：
A．抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成B．抑制菌體蛋白質(zhì)合成C．影響胞漿膜通透性D．抑制核酸代謝 E．抑制細(xì)菌二氫葉酸代謝
答案：E
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3．抗結(jié)核病藥
（1）異煙肼（又名雷米封）
①抗菌作用：對(duì)結(jié)核分枝桿菌有高度的選擇性抗菌作用，對(duì)靜止期有抑菌作用，對(duì)繁殖期有殺滅作用，對(duì)其他細(xì)菌無(wú)效。對(duì)細(xì)胞內(nèi)外以及干酪樣組織中的結(jié)核分枝桿菌也有殺菌作用。單用易產(chǎn)生耐藥性，但與其他同類藥間無(wú)交叉耐藥性，故聯(lián)合用藥可提高療效并延緩耐藥性產(chǎn)生。
②用途：由于其安全有效，常作為各類各部位結(jié)核病的首選藥，對(duì)滲出性病灶療效最佳。如結(jié)核性腦膜炎、胸膜炎、腹膜炎、心包炎；急性粟粒性結(jié)核、浸潤(rùn)性肺結(jié)核、泌尿系統(tǒng)結(jié)核等。
（2）利福平（又名甲哌利福霉素）
①抗菌作用：抗菌范圍廣，對(duì)結(jié)核分枝桿菌、麻風(fēng)分枝桿菌作用強(qiáng)，對(duì)前者的作用強(qiáng)度與異煙肼相當(dāng)；對(duì)靜止期、繁殖期、細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核分枝桿菌均有殺菌作用；同時(shí)對(duì)多種革蘭陽(yáng)性、陰性細(xì)菌以及某些病毒、沙眼衣原體也有作用；單用此藥易產(chǎn)生耐藥性，常與異煙肼、乙胺丁醇合用。環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
②用途
A．結(jié)核病：常與其他抗結(jié)核病藥合用于肺結(jié)核病及其他部位結(jié)核病，既可用于初治，也可用于復(fù)治。
B．麻風(fēng)?。嚎膳c抗麻風(fēng)病藥合用。
C．耐藥金黃色葡萄球菌感染及其他敏感細(xì)菌引起的感染，局部用藥可治療沙眼。
（3）乙胺丁醇
①抗菌作用：能選擇性抑制結(jié)核分枝桿菌，對(duì)其他細(xì)菌無(wú)效；對(duì)異煙肼或鏈霉素已產(chǎn)生耐藥性的結(jié)核分枝桿菌，用本藥仍然有效；單用易產(chǎn)生耐藥性，但較慢，與其他抗結(jié)核病藥間無(wú)交叉耐藥性。
②用途：常與異煙肼或利福平合用于各種結(jié)核病的治療，以增強(qiáng)療效、延緩耐藥性的產(chǎn)生。
例題：異煙肼與利福平合用須特別注意
A．肝功能    B．腎功能     C．心功能    D．過(guò)敏反應(yīng)    E．粒細(xì)胞減少
答案：A
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（十四）抗寄生蟲藥
同學(xué)們應(yīng)重點(diǎn)掌握：1．抗瘧藥（1）氯喹的抗瘧作用及用途（2）伯氨喹的抗瘧作用及不良反應(yīng)（3）乙胺嘧啶的抗瘧作用及用途2．抗腸蟲藥（1）阿苯達(dá)唑的抗腸蟲作用及用途（2）噻嘧啶的抗腸蟲作用及用途

1．抗瘧藥
（1）氯喹
①抗瘧作用：對(duì)間日瘧、三日瘧及敏感的惡性瘧原蟲紅細(xì)胞內(nèi)期的裂殖體有殺滅作用，對(duì)其他各期的瘧原蟲無(wú)效。其特點(diǎn)是療效強(qiáng)、作用快、維持時(shí)間長(zhǎng)。
②用途：是控制各類瘧疾癥狀的首選藥；可有效控制間日瘧、三日瘧的癥狀，能根治惡性瘧；對(duì)間日瘧病人可推遲其癥狀復(fù)發(fā)；還可用于癥狀性預(yù)防用藥。
（2）伯氨喹（又名伯氨喹啉）
①抗瘧作用：對(duì)紅細(xì)胞外期的裂殖體及各種瘧原蟲的配子體有殺滅作用，對(duì)紅細(xì)胞內(nèi)期瘧原蟲無(wú)效，是控制良性瘧復(fù)發(fā)和防止瘧疾傳播最有效的藥物。常與氯喹合用，瘧原蟲對(duì)本藥很少產(chǎn)生耐藥性。
②不良反應(yīng)

A．毒性反應(yīng)：本藥毒性較大，治療量即可引起頭暈、惡心、嘔吐、腹痛等，停藥后可恢復(fù)。
B．特異質(zhì)反應(yīng)：少數(shù)特異質(zhì)患者（體內(nèi)先天缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶）用本藥后可出現(xiàn)急性溶血性貧血和高鐵血紅蛋白癥，表現(xiàn)為發(fā)紺、胸悶、缺氧等。
例題：能殺滅紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體，迅速有效地控制間日瘧癥狀的藥物是：
A．氯喹      B．奎寧       C．甲氟喹        D．青蒿素      E．甲酸
答案：A
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（3）乙胺嘧啶（又名息瘧定）
①抗瘧作用：對(duì)各型瘧原蟲的原發(fā)性紅細(xì)胞外期有較強(qiáng)殺滅作用；對(duì)紅細(xì)胞內(nèi)期未成熟的裂殖體也有抑制作用；雖不能直接殺滅配子體，但蚊蟲吸入含本藥的人血，可終止所含配子體的有性發(fā)育，能發(fā)揮控制傳播的作用。
②用途：是病因性預(yù)防的首選藥，用于瘧疾流行區(qū)群眾性預(yù)防，可起到阻止傳播的作用；與伯氨喹合用，可防止瘧疾復(fù)發(fā)。為延緩耐藥性產(chǎn)生，常與其他抗瘧藥或磺胺類藥合用。環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
2．抗腸蟲藥
（1）阿苯達(dá)唑（又名腸蟲清）
①抗腸蟲作用：對(duì)多種腸道線蟲均有殺滅作用，如蟯蟲、蛔蟲、鉤蟲、鞭蟲等，對(duì)蟲卵的發(fā)育也具有顯著抑制作用。其特點(diǎn)為廣譜、高效、低毒。
②用途：用于蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲及鞭蟲感染。
（2）噻嘧啶（又名驅(qū)蟲靈）
①抗腸蟲作用：為廣譜、高效驅(qū)腸蟲藥，主要對(duì)蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲有良好驅(qū)蟲作用，因口服很少吸收，故毒性較低。
②用途：常用于蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲感染或多種腸蟲的混合感染。
例題：瘧疾病因性預(yù)防的首選藥物是
A．乙胺嘧啶   B．伯氨喹    C．氯喹    D．磺胺嘧啶     E．甲氧芐啶
答案：A
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作業(yè)：
1．耐青霉素G金葡菌感染可選用
A 苯唑西林，頭孢氨芐，慶大霉素                     B 多粘菌素，紅霉素，頭孢氨芐
C 氨芐西林，紅霉素，林可霉素                       D 頭孢氨芐，紅霉素，四環(huán)素
E 羧芐西林，頭孢氨芐，慶大霉素
答案：A
2．抗綠膿桿菌作用最強(qiáng)的頭孢菌素是
A 頭孢氨芐             B 頭孢他定             C 頭孢孟多         D 頭孢噻吩          E 頭孢哌酮
答案：B
3．對(duì)第三代頭孢菌素特點(diǎn)的敘述，哪項(xiàng)是錯(cuò)誤的
A 抗革蘭陽(yáng)性菌作用強(qiáng)于第一、二代             B 對(duì)綠膿桿菌及厭氧菌有效
C 對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性高                       D 腦脊液中可滲入一定量
E 對(duì)腎臟基本無(wú)毒性
答案：A
4．大環(huán)內(nèi)酯類對(duì)下述哪類細(xì)菌無(wú)效
A G + 菌           B G - 球菌         C 大腸桿菌，變形桿菌       D 軍團(tuán)菌       E 肺炎支原體
答案：C
注：對(duì)革蘭陽(yáng)性菌有強(qiáng)大的抗菌作用；對(duì)革蘭陰性菌如腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、布氏桿菌及軍團(tuán)菌有較好抗菌作用。對(duì)某些螺旋體、肺炎支原體及螺桿菌有抑制作用。
5．磺胺藥中，腦脊液濃度最高的是：
A．SD    B．SIZ    C．SMZ      D．SMD      E．SML
答案：A
6．紅霉素與克林霉素合用可環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com：
A 擴(kuò)大抗菌譜        B 增強(qiáng)抗菌活性       C 降低毒性      D 競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合部位，相互拮抗
答案：D
7．下列不屬于磺胺類常用的藥物是：
A 磺胺甲唑SMZ            B 環(huán)丙沙星               C 磺胺嘧啶SD
D 磺胺米隆SML            E 磺胺嘧啶銀SD-Ag
答案：B

8．對(duì)于綠膿桿菌感染引起的燒傷面，選用的磺胺藥是：
A 磺胺醋酰鈉(SA)        B SMZ+TMP            C SG          D 磺胺嘧啶銀（SD-Ag）         E SD
答案：D
9．對(duì)綠膿桿菌有良好抗菌活性的藥物是
A 甲氧芐啶             B 磺胺多辛           C 呋喃唑酮          D 磺胺嘧啶          E 環(huán)丙沙星
答案：E
10．有關(guān)氯喹的敘述，錯(cuò)誤的是：
A 控制瘧疾癥狀快，效力強(qiáng)而持久           B 能根治惡性瘧疾        C 對(duì)原發(fā)性紅細(xì)胞外期瘧原蟲有殺滅作用
D 對(duì)腸外阿米巴有效           E 長(zhǎng)期大劑量使用，可引起眼的嚴(yán)重毒性
答案：C
11．抗菌作用最強(qiáng)的藥物是：
A 吡哌酸          B 諾氟沙星           C 氧氟沙星           D 環(huán)丙沙星           E 氟羅沙星
答案：D
12．臨床上用于治療磺胺敏感菌所致的泌尿道感染，首選是：
A SIZ              B SD-Ag             C SMM          D TMP          E 磺胺脒
答案：A
13．伯氨喹引起急性溶血性貧血或高鐵血紅蛋白血癥的患者，其紅細(xì)胞內(nèi)缺乏：
A 腺苷酸環(huán)化酶            B 6-磷酸葡萄糖脫氫酶              C 磷酸二酯酶
D 谷胱苷肽還原酶          E 二氫葉酸還原酶
答案：B
14．異煙肼引起的哪種不良反應(yīng)可用維生素B6防治：
A．肝損害
B．過(guò)敏反應(yīng)
C．消化道反應(yīng)
D．白細(xì)胞減少
E．周圍神經(jīng)炎
答案：E
15．一線抗結(jié)核藥應(yīng)除外環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com：
A．卡那霉素
B．異煙肼
C．乙胺丁醇
D．利福平
E．吡嗪酰胺
答案：A