2020年臨床助理醫(yī)師二試備考：第三代頭孢菌素有哪些？

第三代頭孢菌素【頭孢噻肟】

1.對革蘭陽性球菌作用不如一代與二代頭孢菌素。

2.對陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，有強大的抗陰性桿菌作用，且明顯超過一代與二代頭孢菌素。

3.對銅綠假單胞菌和產(chǎn)堿桿菌無抗菌活性。

5.支氣管分泌物、中耳溢液、胸腔積液、膿胸膿液、腹水、膽囊壁、膽汁、骨組織中亦均可達有效濃度。

6.正常腦脊液中的藥物濃度很低;腦膜炎患者應(yīng)用本品后，腦脊液中可達有效濃度。

7.頭孢噻肟可以用氯化鈉注射液或葡萄糖液稀釋，但不能與碳酸氫鈉液混合。

8.頭孢噻肟稀溶液無色或微黃色，濃度高時顯灰黃色，若顯深黃色或棕色則表示藥物已變質(zhì)，不能再使用。

9.嚴(yán)重感染：每日2~3次，一每日劑量不超過12g。

第三代頭孢菌素【頭孢泊肟酯】

1.頭孢泊肟酯為一前體藥物，在腸管壁代謝成活性體頭孢泊肟而發(fā)揮抗菌作用。

2.可分布于痰液、扁桃體組織、皮膚組織、口腔組織等中。

3.飯后給藥的吸收性較空腹時良好。

4.抗酸劑或H2受體拮抗劑會減少其吸收并降低其血藥峰濃度。

第三代頭孢菌素【頭孢地尼】

1.腸球菌、銅綠假單胞菌、不動桿菌對本品耐藥。

2.可分布到痰液、扁桃體、上顎粘膜、中耳分泌物、皮膚組織和口腔組織。

3.可發(fā)生史-約綜合征(<0.1%)或毒性表皮壞死松解癥(<0.1%)。若出現(xiàn)發(fā)熱、頭痛、關(guān)節(jié)痛、皮膚或粘膜出現(xiàn)紅斑/水泡、皮膚感覺緊繃/灼燒/疼痛，應(yīng)立即停藥并進行適當(dāng)處理。

4.可發(fā)生間質(zhì)性肺炎或PIE綜合征(<0.1%)。若出現(xiàn)胸部X光檢查異?；蚴人崃＜?xì)胞增多，應(yīng)立即停藥并進行適當(dāng)處理。

5.可與鐵離子在腸道中結(jié)合，形成一種難以吸收的復(fù)合物，頭孢地尼的吸收顯著降低。因此建議避免與鐵劑合用。如果合用不能避免，二者的給藥間隔應(yīng)大于3小時。

6.抗酸藥(含鋁或鎂)：體征、癥狀及治療：由于可導(dǎo)致頭孢地尼的吸收降低而使其作用減弱，因此應(yīng)在服用本品2個小時以后方可使用抗酸藥物。

7.有服用本藥后出現(xiàn)紅色糞便的報道。因本藥及其分解產(chǎn)物在胃腸道內(nèi)與鐵形成無法吸收的復(fù)合物。

第三代頭孢菌素【頭孢曲松】

1.銅綠假單胞菌除一小部分外，對頭孢哌酮耐藥。

2.對于象綠膿桿菌等所致的嚴(yán)重的危及生命的感染，應(yīng)當(dāng)與氨基甙類抗菌素聯(lián)合用藥。

3.能透過血腦屏障，不論腦膜有無炎癥，腦脊液中均能達到抑制大多數(shù)陰性細(xì)菌的有效抑菌濃度。

4.半衰期6~8小時。

5.與含鈣劑或含鈣產(chǎn)品合并用藥有可能導(dǎo)致致死性結(jié)局的不良事件。不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有鈣的溶液中使用。

6.應(yīng)用本品期間飲酒或接受含酒精藥物者可出現(xiàn)雙硫侖樣反應(yīng)。治療期間及停藥后一周內(nèi)應(yīng)避免飲酒，也應(yīng)避免口服或靜脈輸入含乙醇的藥物。

7.靜滴：每日一次，一日用量不超過4g。

8.腦膜炎：嬰兒及兒童細(xì)菌性腦膜炎，開始治療劑量100mg/kg(不超過4克)，每日一次，一旦確認(rèn)了致病菌及藥敏試驗結(jié)果，則可酌情減量。

9.滴注時間至少要30分鐘以上。

第三代頭孢菌素【頭孢他啶】

1.對假單胞菌的作用超過其它β-內(nèi)酰胺類和氨基糖苷類抗生素。

2.與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用時對部分銅綠假單胞菌和大腸桿菌發(fā)生協(xié)同作用，大多呈累加作用。

3.難以通過正常的血腦屏障，當(dāng)腦膜受損或發(fā)炎時，可透過受損腦膜進入腦脊液中。

4.含碳酸鈉，藥品溶解時會釋放二氧化碳。

5.應(yīng)用本品期間飲酒或接受含酒精藥物者可出現(xiàn)雙硫侖樣反應(yīng)。頭孢他啶治療期間及停藥后一周內(nèi)應(yīng)避免飲酒、口服或靜脈輸入含乙醇的藥物。

6.靜滴：一日2~3次，每日用量不超過6g。

第三代頭孢菌素【頭孢哌酮】

1.對革蘭陽性菌的作用較弱，對銅綠假單胞菌的作用與哌拉西林相仿。

2.分布廣泛，在所有體液及組織中均能達到治療濃度。其中尤以膽汁和尿中濃度較高。膽汁與血清中藥物濃度之比為8~12:1。

3.頭孢哌酮對血腦屏障的滲透性較差，腦膜無炎癥病人的腦脊液中不能測到藥物，化膿性腦膜炎病人靜注2g后的腦脊液濃度為0.95~7.2μg/mL，為血藥濃度的1~4%。

4.頭孢哌酮含四氮唑硫甲基側(cè)鏈，若長時間、大劑量用藥時應(yīng)適當(dāng)加服維生素K、維生素B等，以預(yù)防凝血功能障礙。

5.應(yīng)用頭孢哌酮期間飲酒或接受含酒精藥物者可出現(xiàn)雙硫侖樣反應(yīng)。病人在用藥期間以及停藥后3天之內(nèi)避免飲酒。

6.頭孢哌酮：每日2~4次，每日總量不超過12g。

7.頭孢哌酮/舒巴坦：為頭孢哌酮與舒巴坦1:1或2:1的復(fù)方制劑。嚴(yán)重感染：每日2次，每次4g。舒巴坦用量每日不超過4g。新生兒舒巴坦每日不超過80mg/kg。

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