2015主管護師考試輔導精華：變構(gòu)酶機理

　　變構(gòu)酶機理是主管藥師考試所涉及的內(nèi)容，環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學考試網(wǎng)整理如下，供廣大主管藥師考試考生參考學習。

　　(1)一般變構(gòu)酶分子上有二個以上的底物結(jié)合位點。當?shù)孜锱c一個亞基上的活性中心結(jié)合后，通過構(gòu)象的改變，可增強其他亞基的活性中心與底物的結(jié)合，出現(xiàn)正協(xié)同效應(positivecooperative effect)。使其底物濃度曲線呈S形。即底物濃度低時，酶活性的增加較慢，底物濃度高到一定程度后，酶活性顯著加強，最終達到最大值Vmax。

　　多數(shù)情況下，底物對其變構(gòu)酶的作用都表現(xiàn)正協(xié)同效應，但有時，一個底物與一個亞基的活性中心結(jié)合后，可降低其他亞基的活性中心與底物的結(jié)合，表現(xiàn)負協(xié)同效應(negative cooperative effect)。如3-磷酸甘油醛脫氫酶對NAD+的結(jié)合為負協(xié)同效應。

　　(2)變構(gòu)酶除活性中心外，存在著能與效應劑作用的亞基或部位，稱調(diào)節(jié)亞基(或部位)，效應劑與調(diào)節(jié)亞基以非共價鍵特異結(jié)合，可以改變調(diào)節(jié)亞基的構(gòu)象，進而改變催化亞基的構(gòu)象，從而改變酶活性。凡使酶活性增強的效應劑稱變構(gòu)激活劑(allosteric activitor)，它能使上述S型曲線左移，飽和量的變構(gòu)激活劑可將S形曲線轉(zhuǎn)變?yōu)榫匦坞p曲線。凡使酶活性減弱的效應劑稱變構(gòu)抑制劑(allosteric inhibitor)，能使S形曲線右移。例如，ATP是磷酸果糖激酶的變構(gòu)抑制劑，而ADP、AMP為其變構(gòu)激活劑。

　　(3)由于變構(gòu)酶動力學不符合米-曼氏酶的動力學，所以當反應速度達到最大速度一半時的底物的濃度，不能用Km表示，而代之以K0.55表示。