2014主管藥師考試：表面活性劑的生物學(xué)性質(zhì)

　　表面活性劑的生物學(xué)性質(zhì)是主管藥師考試所涉及的內(nèi)容，環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)整理如下，供廣大主管藥師考試考生參考學(xué)習(xí)。

　　(一)表面活性劑對藥物吸收的影響

　　如果藥物系被增溶在膠束內(nèi)，藥物從膠束中擴(kuò)散的速度和程度及膠束與胃腸生物膜融合的難易程度具有重要影響。如果藥物可以順利從膠束內(nèi)擴(kuò)散或膠束本身迅速與胃腸黏膜融合，則增加吸收。表面活性劑溶解生物膜脂質(zhì)增加上皮細(xì)胞的通透性，從而改善吸收。但長期的類脂質(zhì)的損失可能造成腸黏膜的損害。

　　(二)表面活性劑與蛋白質(zhì)的相互作用

　　蛋白質(zhì)分子結(jié)構(gòu)中的氨基酸的羧基在堿性條件下發(fā)生解離而帶有負(fù)電荷，在酸性條件下結(jié)構(gòu)中的氨基或胺基發(fā)生解離而帶有正電荷。因此在兩種不同帶電情況下，分別與陽離子表面活性劑或陰離子表面活性劑發(fā)生電性結(jié)合。此外，表面活性劑還可能破壞蛋白質(zhì)二維結(jié)構(gòu)中的鹽鍵、氫鍵和疏水鍵，從而使蛋白質(zhì)各殘基之間的交聯(lián)作用減弱，螺旋結(jié)構(gòu)變得無序或受到破壞，最終使蛋白質(zhì)發(fā)生變性。

　　(三)表面活性劑的毒性

　　一般而言，陽離子表面活性劑的毒性最大，其次是陰離子表面活性劑，非離子表面活性劑毒性最小。兩性離子表面活性劑的毒性小于陽離子表面活性劑。非離子表面活性劑口服一般認(rèn)為無毒性。

　　表面活性劑用于靜脈給藥的毒性大于口服。其中，仍以非離子表面活性劑毒性較低，供靜脈注射的Poloxamer188毒性很低。陰離子及陽離子表面活性劑不僅毒性較大，而且還有較強(qiáng)的溶血作用。非離子表面活性劑的溶血作用較輕微，在親水基為聚氧乙烯基非離子表面活性劑中，以吐溫類的溶血作用最小。

　　(四)表面活性劑的刺激性

　　雖然各類表面活性劑都可以用于外用制劑，但長期應(yīng)用或高濃度使用可能出現(xiàn)皮膚或黏膜損害。

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