2014初級藥師考試：鼻腔給藥系統(tǒng)

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　　藥劑學屬于初級藥師考試中相關專業(yè)知識中的一部分，希望初級藥師考生認真復習，順利通過初級藥師考試。

　　鼻腔給藥是多肽和蛋白質(zhì)類藥物在非注射劑型中最有希望的給藥途徑之一。由于鼻腔粘膜中動靜脈和毛細淋巴管分布十分豐富，鼻腔呼吸區(qū)細胞表面具有大量微小絨毛，鼻腔粘膜的穿透性較高而酶相對較少，對蛋白質(zhì)類藥物的分解作用比胃腸道粘膜低，因而有利于藥物的吸收并直接進人體內(nèi)血液循環(huán)。

　　目前已有一些蛋白質(zhì)多肽類藥物的鼻腔給藥制劑上市并用于臨床，主要劑型有滴鼻劑、噴鼻劑等。這些藥物是：LHRH激動劑布舍瑞林、去氨加壓素、降鈣素、催產(chǎn)素、asopressin(商品名postacton)、胰島素等。為了提高蛋白質(zhì)類藥物鼻腔給藥的生物利用度，可利用吸收促進劑。常用的鼻腔粘膜促進劑有甘膽酸鹽、膽酸鹽、去氧膽酸鹽、?；悄懰猁}、葡萄糖膽酸鹽、鵝去氧膽酸鹽、烏索去氧膽酸鹽等。除膽酸鹽外，還有脂肪酸及其酯類：包括癸酸酯、辛酸酯、月桂酸酯。

　　也有報道十二烷基硫酸鈉可促進降鈣素的鼻粘膜吸收;檸檬烯、?；请p氫褐霉素鈉與二甲基-β-環(huán)糊精可促進胰島素的鼻粘膜吸收。

　　胰島素鼻腔給藥系統(tǒng)已進行廣泛的研究，胰島素不用促進劑經(jīng)鼻腔給藥生物利用度小于1%，但用葡萄糖膽酸酯作吸收促進劑，其生物利用度可提高到10%～30%.近年來有報道將胰島素制成淀粉微球，微球直徑45m，以0.751U/kg和1.71U/kg劑量噴入鼠鼻腔，達峰時為8min，30～40分鐘后，血糖分別下降40%和64%，維持時間4小時，生物利用度約為30%.

　　鼻腔給藥系統(tǒng)當前存在的主要問題是有些分子量大的藥物透過性差，生物利用度低，有些藥物制劑存在吸收不規(guī)則，且產(chǎn)生局部刺激性、對纖毛運動的妨礙以及長期給藥所引起的毒性，因而使應用受到限制。隨著制劑處方與工藝的改進，這類給藥系統(tǒng)的發(fā)展前景看好。

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