2013初級藥士考試輔導：局部麻醉藥的構效關系
更新時間：2013-02-27 09:21:07
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摘要 局部麻醉藥的構效關系
局部麻醉藥的化學結構可概括為三部分：親脂部分、中問連接鏈和親水部分。
親脂部分為取代的苯環(huán)或芳雜環(huán)，以苯環(huán)作用較強。中間連接鏈與局部麻醉藥作用持效時間及強度有關。其麻醉作用時間順序為-CH2->-NH->-S->-O-，麻醉作用強度順序為-S->-O->-CH2->-NH-.親水部分一般為叔胺，烷基以3～4個碳原子時作用最強。局部麻醉藥結構中的親水部分和親脂部分必須有適當?shù)钠胶猓从泻线m的脂水分配系數(shù)，才有利于發(fā)揮其麻醉活性。一般來說，具有較高的脂溶性和較低的pKa的局麻藥通常具有較快的麻醉作用和較低的毒性。
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