2020年衛(wèi)生資格初級藥士《藥物化學(xué)》章節(jié)練習(xí)及答案（3）

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第三節(jié) 鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥

一、A1

1、以下為廣譜抗癲癇藥的是

A、苯妥英鈉

B、丙戊酸鈉

C、卡馬西平

D、鹽酸氯丙嗪

E、地西泮

2、下列說法正確的是

A、卡馬西平片劑穩(wěn)定，可在潮濕環(huán)境下存放

B、卡馬西平的二水合物，藥效與卡馬西平相當(dāng)

C、卡馬西平在長時間光照下，可部分形成二聚體

D、苯妥英鈉為廣譜抗驚厥藥

E、卡馬西平只適用于抗外周神經(jīng)痛

3、關(guān)于苯妥英鈉的表述正確的是

A、本品的水溶液呈酸性

B、對空氣比較穩(wěn)定

C、本品不易水解

D、具有酰亞胺結(jié)構(gòu)

E、為無色結(jié)晶

4、下列藥物分子中含有二苯并氮雜艸卓結(jié)構(gòu)的抗癲癇藥是

A、乙琥胺

B、卡馬西平

C、丙戊酸鈉

D、硝西泮

E、地西泮

5、用于癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥是

A、乙琥胺

B、卡馬西平

C、丙戊酸鈉

D、苯巴比妥

E、地西泮

6、關(guān)于氯丙嗪的敘述正確的是

A、本品結(jié)構(gòu)中有噻唑母核

B、氯丙嗪結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，不易被氧化

C、鹽酸氯丙嗪在空氣或日光中放置，漸變?yōu)榧t棕色

D、在鹽酸氯丙嗪注射液中加入維生素B增加穩(wěn)定性

E、無光化毒反應(yīng)

7、關(guān)于氯丙嗪的敘述不正確的是

A、本品有引濕性

B、本品具有吩噻嗪環(huán)結(jié)構(gòu)，易被氧化

C、鹽酸氯丙嗪在空氣或日光中放置，漸變?yōu)樽丶t色

D、可用于人工冬眠

E、注射給藥不會出現(xiàn)光毒性

8、鹽酸氯丙嗪屬于

A、全身麻醉藥

B、局部麻醉藥

C、鎮(zhèn)靜催眠藥

D、抗癲癇藥

E、抗精神失常藥

9、關(guān)于鹽酸阿米替林的敘述正確的是

A、在鹽酸阿米替林溶液中加入乙二胺四乙酸二鈉可減少藥物刺激性

B、代謝主要途徑是開環(huán)化

C、用于治療急、慢性精神分裂癥

D、屬于三環(huán)類抗抑郁藥

E、主要在腎臟代謝

10、關(guān)于巴比妥類藥物理化性質(zhì)表述正確的是

A、巴比妥類藥物易溶于水

B、巴比妥類藥物加熱易分解

C、含硫巴比妥類藥物有不適臭味

D、巴比妥藥物在空氣中不穩(wěn)定

E、通常對酸和氧化劑不穩(wěn)定

11、硫噴妥鈉所屬巴比妥藥物類型是

A、超長效類(>8小時)

B、長效類(6～8小時)

C、中效類(4～6小時)

D、短效類(2～3小時)

E、超短效類(1/4小時)

12、對硫噴妥鈉表述正確的是

A、本品系異戊巴比妥4-位氧原子被取代得到的藥物

B、本品系異戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的藥物

C、藥物的脂溶性小，不能透過血腦屏障

D、本品為長效巴比妥藥物

E、本品不能用于抗驚厥

13、對巴比妥類藥物表述正確的是

A、為弱堿性藥物

B、溶于碳酸氫鈉溶液

C、該類藥物的鈉鹽對空氣穩(wěn)定

D、本品對重金屬穩(wěn)定

E、本品易水解開環(huán)

14、于某藥物的Na2CO3溶液中滴加AgNO3試液，開始生成白色沉淀，經(jīng)振搖即溶解，繼續(xù)滴加AgNO3試液，生成的白色沉淀經(jīng)振搖則不再溶解，該藥物應(yīng)是

A、鹽酸普魯卡因

B、異戊巴比妥

C、地西泮

D、咖啡因

E、四環(huán)素

15、巴比妥類藥物顯弱酸性，是由于分子中有

A、形成烯醇型的丙二酰脲結(jié)構(gòu)

B、酚羥基

C、醇羥基

D、鄰二酚羥基

E、烯胺

16、苯巴比妥表述正確的是

A、具有芳胺結(jié)構(gòu)

B、其鈉鹽對水穩(wěn)定

C、臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作

D、苯巴比妥鈉在60%丙三醇水溶液中有一定的穩(wěn)定性

E、苯巴比妥鈉水解后仍有活性

17、巴比妥類藥物，其作用強(qiáng)弱、快慢和作用時間長短與以下哪項無關(guān)

A、藥物的理化性質(zhì)

B、藥物的解離常數(shù)

C、藥物包裝規(guī)格

D、藥物的脂水分配系數(shù)

E、藥物的代謝失活過程

18、苯巴比妥表述不正確的是

A、本品結(jié)構(gòu)中具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易水解

B、其飽和水溶液顯酸性

C、臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作

D、其鈉鹽水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀

E、苯巴比妥鈉水解后仍有活性

19、地西泮的活性代謝物有

A、奧沙西泮

B、卡馬西平

C、丙戊酸鈉

D、氯硝西泮

E、氟西泮

20、苯巴比妥鈉注射液必須制成粉針，臨用時溶解的原因是

A、本品易氧化

B、難溶于水

C、本品易與銅鹽作有

D、本品水溶液放置易水解

E、本品水溶液吸收空氣中N2，易析出沉淀

21、關(guān)于巴比妥類藥物理化性質(zhì)表述不正確的是

A、巴比妥類藥物加熱都能升華

B、含硫巴比妥類藥物有不適之臭

C、該類藥物不穩(wěn)定，遇酸、氧化劑和還原劑，在通常情況下其環(huán)破裂

D、巴比妥類藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng)

E、巴比妥類藥物的水溶性鈉鹽可與某些重金屬離子形成難溶性鹽類

22、硫噴妥鈉是超短效作用麻醉藥，原因是

A、5位取代基小

B、屬鈉鹽結(jié)構(gòu)

C、結(jié)構(gòu)中引入硫原子

D、分子量小

E、水溶性好

二、B

1、A.氟哌啶醇

B.氯氮平

C.地西泮

D.卡馬西平

E.氯丙嗪

<1> 、以下屬于二苯并氮艸卓類抗精神失常藥的是

A B C D E

<2> 、以下屬于吩噻嗪類抗精神失常藥的是

A B C D E

<3> 、以下屬于丁酰苯類抗精神失常藥的是

A B C D E

2、A.巴比妥類

B.氨基醚類

C.氨基甲酸酯類

D.苯二氮(艸卓)類

E.三環(huán)類

<1> 、苯巴比妥屬于

A B C D E

<2> 、地西泮屬于

A B C D E

3、A.地西泮

B.卡馬西平

C.鹽酸氯丙嗪

D.苯妥英鈉

E.苯巴比妥

<1> 、結(jié)構(gòu)中含有苯并二氮(艸卓)環(huán)

A B C D E

<2> 、結(jié)構(gòu)中含有二苯并氮(艸卓)環(huán)

A B C D E

<3> 、結(jié)構(gòu)中含有吩噻嗪環(huán)

A B C D E

參考答案及解析

一、A1

1、

【正確答案】 B

【答案解析】 丙戊酸鈉為廣譜抗癲癇藥，能抑制腦內(nèi)酪氨酸的代謝，提高其濃度，從而發(fā)揮抗癲癇作用。多用于治療其他抗癲癇藥無效的各型癲癇。

2、

【正確答案】 C

【答案解析】 卡馬西平在干燥條件下穩(wěn)定，潮濕環(huán)境下可生成二水合物，影響藥物的吸收，藥效為原來的1/3。長時間光照，可部分環(huán)化生成二聚體和10，11-環(huán)氧化物?？R西平為廣譜抗驚厥藥，具有抗癲癇及抗外周神經(jīng)痛的作用。

3、

【正確答案】 D

【答案解析】 本品為白色粉末，易溶于水，有吸濕性，水溶液呈堿性，露置空氣中可吸收二氧化碳而析出游離苯妥英。因本品具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易水解。

4、

【正確答案】 B

【答案解析】 卡馬西平為二苯并氮雜(艸卓)結(jié)構(gòu)，地西泮為苯二氮(艸卓)。

5、

【正確答案】 E

【答案解析】 地西泮是目前治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物。

6、

【正確答案】 C

【答案解析】 氯丙嗪具有吩噻嗪環(huán)結(jié)構(gòu)，易被氧化，在空氣或日光中放置，漸變?yōu)榧t棕色。為防止其變色，其注射液在生產(chǎn)中加入對氫醌、連二亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉或維生素C等抗氧劑。無論口服還是注射給藥，部分患者在日光強(qiáng)烈照射下會發(fā)生嚴(yán)重的光化毒反應(yīng)。這是氯丙嗪及其他吩噻嗪類藥物毒副作用之一，服用該類藥物應(yīng)盡量減少戶外活動，避免日光照射。

7、

【正確答案】 E

【答案解析】 無論口服還是注射給藥，部分患者在日光強(qiáng)烈照射下會發(fā)生嚴(yán)重的光化毒反應(yīng)。這是氯丙嗪及其他吩噻嗪類藥物毒副作用之一，服用該類藥物應(yīng)盡量減少戶外活動，避免日光照射。

8、

【正確答案】 E

【答案解析】 鹽酸氯丙嗪主要用于治療精神分裂癥和躁狂癥，亦可治療神經(jīng)官能癥的焦慮和緊張狀態(tài)，還可用于鎮(zhèn)吐、低溫麻醉和人工冬眠等。

9、

【正確答案】 D

【答案解析】 鹽酸阿米替林水溶液不穩(wěn)定，某些金屬離子能催化本品降解，加入0.1%乙二胺四乙酸二鈉可增加穩(wěn)定性。主要在肝臟代謝，代謝途徑有去N-甲基、氮氧化和羥基化。屬于三環(huán)類抗抑郁藥，適用于治療焦慮性或激動性抑郁癥。

10、

【正確答案】 C

【答案解析】 巴比妥類藥物加熱都能升華，不溶于水，溶于有機(jī)溶劑。在空氣中穩(wěn)定，通常遇酸、氧化劑和還原劑，其環(huán)不會裂解。含硫巴比妥類藥物有不適臭味。

11、

【正確答案】 E

【答案解析】 由于硫原子的引入，使硫噴妥鈉脂溶性增加，易透過血腦屏障。同時，在體內(nèi)容易被脫硫代謝，生成異戊巴比妥，所以為超短時作用的巴比妥類藥物。

12、

【正確答案】 B

【答案解析】 硫噴妥鈉系戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的藥物。可溶于水，做成注射劑，用于臨床。

13、

【正確答案】 E

【答案解析】 巴比妥類藥物為丙二酰脲的衍生物，可發(fā)生酮式與烯醇式互變異構(gòu)，形成烯醇型，呈現(xiàn)弱酸性。巴比妥類藥物可與某些重金屬離子形成難溶性鹽類，用于鑒別反應(yīng)。巴比妥類藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng)，故選E。

14、

【正確答案】 B

【答案解析】 巴比妥類藥物在碳酸鈉的堿性條件下，與過量硝酸銀試液反應(yīng)形成可溶于氨試液的不溶性白色二銀鹽沉淀。

15、

【正確答案】 A

【答案解析】 巴比妥類藥物為丙二酰脲，即巴比妥酸的衍生物，存在內(nèi)酰亞胺(烯醇式)內(nèi)酰胺(酮式)互變異構(gòu)現(xiàn)象，烯醇式呈弱酸性。

16、

【正確答案】 C

【答案解析】 苯巴比妥分子中有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易水解，其鈉鹽水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。苯巴比妥鈉在60%丙二醇水溶液中有一定的穩(wěn)定性，可配成注射液。本品具有鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥作用，臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作。

17、

【正確答案】 C

【答案解析】 巴比妥類藥物屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物，其作用強(qiáng)弱、快慢和作用時間長短主要取決于藥物的理化性質(zhì)，與藥物的解離常數(shù)、脂水分配系數(shù)和代謝失活過程有關(guān)。

18、

【正確答案】 E

【答案解析】 苯巴比妥本品為白色結(jié)晶性粉末，極微溶于水，其飽和水溶液顯酸性，能溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液。苯巴比妥的鈉鹽水溶液pH為8.5～10。mp.174.5～178℃。

本品結(jié)構(gòu)中具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易水解。其鈉鹽水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。為避免水解失效，所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。

本品具有鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥作用，臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作。

19、

【正確答案】 A

【答案解析】 地西泮經(jīng)肝臟代謝產(chǎn)生多種代謝產(chǎn)物，其中部分代謝產(chǎn)物在體內(nèi)仍有活性并被開發(fā)為新的苯二氮(艸卓)類藥物，如奧沙西泮。

20、

【正確答案】 D

【答案解析】 巴比妥類藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng)，所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。

注意本題中的E選項應(yīng)為“本品水溶液吸收空氣中CO2，易析出沉淀”。

21、

【正確答案】 C

【答案解析】 巴比妥類藥物理化通性

(1)巴比妥類藥物一般為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，加熱都能升華，不溶于水，溶于有機(jī)溶劑，含硫巴比妥類藥物有不適之臭。此類藥物在空氣中較穩(wěn)定，遇酸、氧化劑和還原劑，在通常情況下其環(huán)不會破裂。

(2)弱酸性：巴比妥類藥物為丙二酰脲的衍生物，可發(fā)生酮式結(jié)構(gòu)與烯醇式的互變異構(gòu)，形成烯醇型，呈現(xiàn)弱酸性。巴比妥類藥物可與堿金屬的碳酸鹽或氫氧化物形成水溶性的鹽類，但不溶于碳酸氫鈉，其鈉鹽可供配制注射液及含量測定使用。由于巴比妥類藥物的弱酸性比碳酸的酸性弱，所以該類藥物的鈉鹽水溶液遇CO2可析出沉淀。該類藥物的鈉鹽配制注射液時要注意密閉，防止長時間暴露于空氣中。其注射液不能與酸性藥物配伍使用。

(3)水解性：巴比妥類藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng)，所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。

(4)成鹽反應(yīng)：巴比妥類藥物的水溶性鈉鹽可與某些重金屬離子形成難溶性鹽類，可用于鑒別巴比妥類藥物。

22、

【正確答案】 C

【答案解析】 硫噴妥鈉：由于硫原子的引入，使藥物的脂溶性增大，易通過血腦屏障，可迅速產(chǎn)生作用;但同時在體內(nèi)也容易被脫硫代謝，生成戊巴比妥，所以為超短時作用的巴比妥類藥物。

二、B

1、

【正確答案】 B

【答案解析】 氯氮平化學(xué)名：8-氯-11-(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并[b，e][1，4]二氮雜(艸卓)。屬于二苯并氮(艸卓)類藥物。

【正確答案】 E

【答案解析】 鹽酸氯丙嗪，化學(xué)名：N，N-二甲基-2-氯-1OH-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽，又名冬眠靈。屬于吩噻嗪類藥物。

【正確答案】 A

【答案解析】 氟哌啶醇化學(xué)名：1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羥基-1-哌啶基]-1-丁酮，又名氟哌醇。屬于丁酰苯類藥物。

2、

【正確答案】 A

【答案解析】 苯巴比妥屬于巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥物，地西泮屬于苯二氮革類鎮(zhèn)靜催眠藥物，地西泮又稱為安定。

【正確答案】 D

【答案解析】 苯巴比妥屬于巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥物，地西泮屬于苯二氮艸卓類鎮(zhèn)靜催眠藥物，地西泮又稱為安定。

3、

【正確答案】 A

【答案解析】 結(jié)構(gòu)中含有苯并二氮(艸卓)環(huán)的是地西泮。

【正確答案】 B

【答案解析】 結(jié)構(gòu)中含有二苯并氮(艸卓)環(huán)的是卡馬西平。

【正確答案】 C

【答案解析】 結(jié)構(gòu)中含有吩噻嗪環(huán)的是鹽酸氯丙嗪。

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