2015初級(jí)藥師考試輔導(dǎo):乙酰唑胺
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乙酰唑胺為碳酸酐酶抑制劑。在腎小管上皮細(xì)胞、胃黏膜、胰腺細(xì)胞、眼睫狀體上皮細(xì)胞、紅細(xì)胞和中樞神經(jīng)細(xì)胞中均有碳酸酐酶的分布。
該酶的主要功能是促進(jìn)CO2和H2O結(jié)合為碳酸,并使碳酸再解離為H+與HCO3-.當(dāng)碳酸酐酶的功能被抑制時(shí),任何需要礦和大量而連續(xù)供應(yīng)的功能活動(dòng)均受到影響,如:
①腎小管近曲小管內(nèi)的碳酸酐酶被抑制,H+的產(chǎn)生減少,H+與Na+的交換減慢,Na+重吸收減少,Na+、H2O 與重碳酸鹽排出增加,因而產(chǎn)生利尿作用,排出堿性尿。但利尿作用很弱,且長(zhǎng)期服用會(huì)導(dǎo)致耐受性的發(fā)生,故目前很少單獨(dú)用于利尿,然而,它對(duì)于伴有水腫的子癇患者則有良好的利尿降壓作用;
②眼內(nèi)各部組織(如睫狀體、視網(wǎng)膜、晶體)均有碳酸酐酶的存在,患青光眼時(shí),睫狀體上皮內(nèi)碳酸酐酶的活性增高,眼壓上升。
本品抑制睫狀體上皮細(xì)胞內(nèi)碳酸酐酶的活性,使眼壓下降。 本品具有類似磺胺結(jié)構(gòu),口服吸收良好。服藥后30分鐘即能影響尿液的pH,1-1.5小時(shí)開始降低眼壓,tmax為2-4小時(shí),作用持續(xù)8-12小時(shí)。 t1/2約為3-6小時(shí)。
絕大部分藥 以原形由腎小管分泌,服用量的80%在8-12小時(shí)內(nèi)排出, 24小時(shí)可完全排盡。
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