2014初級(jí)藥師考試輔導(dǎo)：局部麻醉藥

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　　(1.鹽酸普魯卡因(ProcaineHydrochloride，鹽酸奴佛卡因)

　　【結(jié)構(gòu)】【化學(xué)名】4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯鹽酸鹽(2-(Diethylamino)ethylp-aminobenzoatemonohydro-chloride)

　　【理化性質(zhì)】

　　(1)性狀。

　　(2)0.1mol/L水溶液pH=6.0，呈中性反應(yīng)。

　　(3)在空氣中穩(wěn)定，但對(duì)光線敏感，宜避光貯存。

　　(4)具有芳伯胺結(jié)構(gòu)→+稀鹽酸+亞硝酸鈉→重氮鹽→+堿性β-萘酚→偶氮顏料(猩紅色)。

　　(5)芳伯氨基易被氧化變色。pH和溫度升高、紫外線、氧、重金屬離子等均可加速氧化。所以制備注射劑時(shí)要控制pH和溫度，通入惰性氣體，加入抗氧劑及金屬離子掩蔽劑等穩(wěn)定劑。

　　(6)含有酯鍵→干燥結(jié)晶尚穩(wěn)定，酸、堿和體內(nèi)酯酶均可促其水解。pH和溫度影響水解反應(yīng)速度。pH3～3.5時(shí)最穩(wěn)定。其水溶液+氫氧化鈉或碳酸鈉溶液→普魯卡因(油狀)→放置→結(jié)晶。

　　若不經(jīng)放置繼續(xù)加熱→水解→二乙氨基乙醇+酸化后所得產(chǎn)物苯甲酸。

　　【體內(nèi)代謝】體內(nèi)代謝過程主要是血漿假性膽堿酯酶催化水解生成對(duì)氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。前者80%隨尿排出或與葡萄糖醛酸等形成結(jié)合物排泄，后者30%隨尿排出，其余可在肝臟繼續(xù)脫氨、脫羥和氧化后排出。

　　【臨床應(yīng)用】為臨床上廣泛使用的酯類局麻藥，用于局部浸潤麻醉、蛛網(wǎng)膜下腔阻滯、腰麻、表面麻醉和局部封閉療法。

　　鹽酸利多卡因比鹽酸普魯卡因作用快而長的局麻藥

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