2014初級(jí)藥士考試：丁螺環(huán)酮的藥理性質(zhì)

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　　(一)血液檢查

　　多數(shù)為大紅細(xì)胞性貧血，亦有正常紅細(xì)胞性或混合性貧血。血清鉀、鈣、鈉、鎂均可降低。血漿白蛋白、膽固醇和磷脂及凝血酶原也可降低。嚴(yán)重病例的血清葉酸、胡蘿卜素和維生素B12水平亦降低。

　　(二)糞脂定量測定和脂肪吸收試驗(yàn)

　　一般采用Vandekamer測定法。正常人每日攝入脂肪50～100g時(shí)，糞脂量均95%.脂肪吸收率計(jì)算方法為：脂肪吸收率=攝入脂肪量-糞脂量×100攝入脂肪量試驗(yàn)方法：連續(xù)進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)試餐(含脂量60～100g/d)3天，同時(shí)測定其糞脂量3天，取其每日平均值。如糞脂定量>6g/d，或脂肪吸收率5%，或131碘-油酸>3%，均提示脂質(zhì)吸收不良。本試驗(yàn)方法簡便，但準(zhǔn)確性不如糞脂化學(xué)測定法。

　　(四)血清胡蘿卜素濃度測定

　　是一有價(jià)值的篩選試驗(yàn)，正常值大于100IU/dl.在小腸疾患引起的吸收不良時(shí)常低于正常，胰原性消化不良時(shí)正?；蜉p度降低。在營養(yǎng)不良，攝食不足、高熱或某些肝病時(shí)亦可減少。

　　(五)其他

　　小腸吸收功能試驗(yàn)水溶性物質(zhì)如木糖、葡萄糖、乳糖、葉酸可用于測定上段小腸吸收功能。在原發(fā)性吸收不良綜合征患者可有典型的減損，而在胰原性或其繼發(fā)性脂肪瀉時(shí)可正常。

　　該藥物主要成分是鹽酸丁螺環(huán)酮，其化學(xué)名為8-氮雜螺4，5癸烷-7，9-二酮，8-4-(4-2-嘧啶基)-1-哌嗪基丁基-鹽酸鹽。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ捅砻髟撍幬镏饕饔糜谀X內(nèi)神經(jīng)突觸前膜多巴胺受體，產(chǎn)生抗焦慮作用。本品無鎮(zhèn)靜、肌松弛和抗驚厥作用。

　　藥理毒理

　　丁螺環(huán)酮是第一個(gè)非苯二氮卓類抗焦慮藥。與地西泮有相當(dāng)?shù)目菇箲]作用，但沒有鎮(zhèn)靜、肌松、乙醇增效和濫用等苯二氮卓類藥的不良反應(yīng)。對(duì)5-HT1A具有高親和性，部分激動(dòng)該受體而發(fā)揮抗焦慮作用;對(duì)大腦多巴胺D2受體也有中等活性，但對(duì)苯二氮卓受體無顯著親和力，也不影響GABA結(jié)合。

　　動(dòng)物實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ捅砻鞅酒分饕饔糜谀X內(nèi)神經(jīng)突觸前膜多巴胺受體，產(chǎn)生抗焦慮作用。本品無鎮(zhèn)靜、肌松弛和抗驚厥作用。

　　肝腎功能不全者應(yīng)減少劑量，本品及其代謝產(chǎn)物可從乳汁中泌出，故孕婦及哺乳期婦女慎用。

　　用法用量

　　口服。開始一次5mg，一日2～3次。第二周可加至一次10mg，一日2～3次。常用治療劑量一日20mg～40mg.

　　不良反應(yīng)

　　包括頭暈、頭痛、惡心、嘔吐、口干、便秘、失眠、食欲減退等。偶有心電圖T波輕度改變及肝功異常。

　　禁忌癥

　　1.孕婦、哺乳期婦女禁用。

　　2.兒童和對(duì)本品過敏者禁用。

　　3.青光眼、重癥肌無力、白細(xì)胞減少及對(duì)本品過敏者禁用。

　　注意事項(xiàng)

　　1.心、肝、腎功能障礙者慎用。

　　2.老年人應(yīng)減小劑量。

　　3.與單胺氧化酶抑制劑合用可致血壓升高，切忌合用。

　　4.用藥期間應(yīng)定期檢查肝功能與白細(xì)胞計(jì)數(shù)。

　　5.用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)，服藥期間勿飲酒，孕婦及哺乳婦女禁用，兒童禁用，老年患者用藥劑量減少。

　　藥物相互作用：本品與單胺氧化酶抑制劑合用可致血壓增高。

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