2014初級(jí)藥師考試：局部麻醉藥的臨床特性

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　　局部麻醉藥是一類局部應(yīng)用于神經(jīng)末梢或神經(jīng)干周圍的藥物，能暫時(shí)、完全和可逆性地阻斷神經(jīng)沖動(dòng)的產(chǎn)生和傳導(dǎo)，在意識(shí)清醒的條件下，使局部痛覺暫時(shí)消失。對(duì)各類組織都無損傷性影響。

　　【藥理作用】

　　1.局麻作用及作用機(jī)制局麻藥對(duì)任何神經(jīng)都有阻斷作用，對(duì)任何刺激不再引起除極化。局麻藥在較高濃度時(shí)也能抑制平滑肌和骨骼肌的活動(dòng)。局麻藥對(duì)神經(jīng)、肌肉的麻醉的順序是：痛、溫覺纖維>觸、壓覺纖維>中樞抑制性神經(jīng)元>中樞興奮性神經(jīng)元>植物神經(jīng)>運(yùn)動(dòng)神經(jīng)>心肌(包括傳導(dǎo)纖維)>血管平滑肌>胃腸平滑肌>子宮平滑肌>骨骼肌。局麻藥作用于神經(jīng)細(xì)胞膜na+通道內(nèi)側(cè)，抑制na+內(nèi)流，阻止動(dòng)作電位的產(chǎn)生和傳導(dǎo)。進(jìn)一步研究發(fā)現(xiàn)，局麻藥與na+通道內(nèi)側(cè)受體結(jié)合后，引起na+通道蛋白質(zhì)構(gòu)象變化，促使na+通道的失活狀態(tài)閘門關(guān)閉，阻滯na+內(nèi)流，從而產(chǎn)生局麻作用。

　　2.吸收作用：局麻藥的毒性反應(yīng)。

　　(1)中樞神經(jīng)系統(tǒng)：先興奮后抑制，初期表現(xiàn)為眩暈、煩躁不安、肌肉震顫。進(jìn)而發(fā)展為神志錯(cuò)亂及全身性強(qiáng)直-陣攣性驚厥。最后轉(zhuǎn)入昏迷，呼吸麻痹。中樞神經(jīng)抑制性神經(jīng)元對(duì)局麻藥比較敏感，首先被局麻藥所抑制，因此引起脫抑制而出現(xiàn)興奮現(xiàn)象。局麻藥引起的驚厥是邊緣系統(tǒng)興奮灶擴(kuò)散所致。苯二氮類能加強(qiáng)邊緣系統(tǒng)gaba能神經(jīng)元的抑制作用，有較好的對(duì)抗局麻藥中毒性驚厥的效果。此時(shí)禁用中樞抑制性藥物。而中毒昏迷時(shí)應(yīng)著重維持呼吸及循環(huán)功能。

　　(2)心血管系統(tǒng)局麻藥對(duì)之有直接抑制作用。開始時(shí)的血壓上升及心率加快(中樞興奮)，后表現(xiàn)為心率減慢、血壓下降、傳導(dǎo)阻滯直至心搏停止。中毒后常見呼吸先停止，故宜采用人工呼吸搶救。

　　【局部麻醉的方法】

　　表面麻醉：又稱粘膜麻醉。用于粘膜表面，借助藥物穿透力，使粘膜下的感覺神經(jīng)末梢麻醉。常用于五官科手術(shù)。

　　浸潤麻醉：將藥物注射于手術(shù)部位的皮內(nèi)、皮下、粘膜下或深部組織中，使其浸潤感覺神經(jīng)末梢，產(chǎn)生局部麻作用。用于表淺小手術(shù)。

　　傳導(dǎo)麻醉：又稱阻滯麻醉。是將藥液注射到神經(jīng)干周圍，以阻斷神經(jīng)干的傳導(dǎo)，使該神經(jīng)干所支配的區(qū)域產(chǎn)生麻醉。常用于四肢、盆腔、會(huì)陰、牙手術(shù)。

　　腰椎麻醉：又稱脊髓阻滯麻醉，簡稱腰麻。藥液注入脊髓蛛網(wǎng)膜下腔，以阻斷脊髓神經(jīng)根的傳導(dǎo)，產(chǎn)生較大范圍的麻醉。適用于中下腹、下肢手術(shù)。

　　硬膜外麻醉：藥液注入硬膜外腔內(nèi)，沿脊神經(jīng)根擴(kuò)散至椎間孔，以麻醉脊神經(jīng)根。適用于上下腹、下肢手術(shù)。但因用量大，要防止誤入蛛網(wǎng)膜下腔。

　　【不良反應(yīng)】

　　除由于品種不同，耐受性差，過敏等外，均與用量相關(guān);常由于超量、吸收快或誤注入血液循環(huán)以致血藥濃度偏高。

　　1.少見的不良反應(yīng)有

　　①正鐵血紅蛋白血癥，偶見于丙胺卡因等少數(shù)幾個(gè)局麻藥;

　?、谝暳δ：驈?fù)視，驚厥或抽搐，寒顫或發(fā)抖，眩暈和耳鳴，異常地興奮煩躁甚至昏迷，不尋常的嘔吐、多汗、低血壓、心動(dòng)過緩，多數(shù)是血藥濃度偏高中毒的先兆;

　?、燮ふ罨?qū)ぢ檎睿伱?、口唇或咽喉腫痛等，屬于過敏反應(yīng);酯類藥物遠(yuǎn)比酰胺類藥物為多。

　　2.注射給藥時(shí)全身性不良反應(yīng)可有：頭痛或背痛，大小便失禁，性欲減退，肢端麻木尤其是下肢為重，呼吸急促或困難，低血壓和心動(dòng)過緩。

　　3.牙科局麻中可有遷延持久的口唇麻木、震顫或浮腫。

　　4.局麻藥液中加入腎上腺素，可出現(xiàn)：頭暈或頭痛，胸痛，血壓升高。

　　【藥物相互作用】

　　1.局麻藥液均屬酸性，不得與堿性藥液混合在一起;即使同屬酸性，因可影響各個(gè)局麻藥pka值，以致局麻作用減弱，或起效時(shí)間遲延。

　　2.具有對(duì)氨基苯甲酸結(jié)構(gòu)的酯類藥與磺胺類藥合用相互減效。

　　3.達(dá)克羅寧，與含碘的放射顯影藥會(huì)析出碘。

　　4.普魯卡因和利多卡因均能增強(qiáng)琥珀膽堿的肌松作用，合用時(shí)后者用量需減少。

　　5.普魯卡因靜滴，已試于作為全麻的輔助用藥。但其能促使吸入和靜脈全麻藥增效，合用時(shí)用量應(yīng)減少。

　　【影響局麻藥作用的因素】

　　1.神經(jīng)干或神經(jīng)纖維的粗細(xì)粗大的神經(jīng)干有鞘膜包圍，局麻藥對(duì)它的作用不如對(duì)神經(jīng)末梢，所以傳導(dǎo)麻醉所需濃度較高，約為浸潤麻醉的2～3倍。粗神經(jīng)纖維(如運(yùn)動(dòng)神經(jīng))對(duì)局麻藥的敏感性不如細(xì)神經(jīng)纖維(如痛覺神經(jīng)及交感神經(jīng))

　　2.體液ph局麻藥在體內(nèi)呈非離子型與離子型。非離子型親脂性高，易穿透細(xì)胞膜進(jìn)入神經(jīng)細(xì)胞發(fā)揮局麻作用。體液ph偏高時(shí)，非離子型較多，局麻作用增強(qiáng);反之局麻作用減弱。炎癥區(qū)域內(nèi)ph降低，因此局麻藥的作用減弱。在切開膿腫手術(shù)前，必須在膿腫周圍作環(huán)形浸潤才能奏效。

　　3.藥物濃度：增加濃度并不能延長局麻維持時(shí)間，反加快吸收引起中毒。應(yīng)將等濃度藥物分次注入。

　　4.血管收縮藥加入微量腎上腺素收縮用藥局部的血管，減慢藥物吸收，延長局麻作用維持時(shí)間，減少吸收中毒。在手指、足趾及陰莖等末梢部位用藥時(shí)，禁加腎上腺素(引起局部組織壞死)。

　　【常用局麻藥】

　　1.普魯卡因最常用，親脂性低，不易穿透粘膜，只作注射用藥。廣泛用于浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉、蛛網(wǎng)膜下腔麻醉和硬膜外麻醉和損傷部位的局部封閉。其代謝產(chǎn)物對(duì)氨苯甲酸(paba)能對(duì)抗磺胺類藥物的抗菌作用。偶見過敏反應(yīng)，用藥前宜做皮膚過敏試驗(yàn)。過敏者可用利多卡因代替。

　　2.利多卡因作用比普魯卡因快、強(qiáng)而持久，安全范圍較大，能穿透粘膜，可用于各種局麻方法。臨床主要用于傳導(dǎo)麻醉和硬膜外麻醉。還可用于抗心律失常。

　　3.丁卡因又稱地卡因，作用及毒性均比普魯卡因強(qiáng)10倍，親脂性高，穿透力強(qiáng)，易進(jìn)入神經(jīng)，也易被吸收入血。最常用作表面麻醉、腰麻及硬脊膜外腔麻醉，一般不用于浸潤麻醉。在血中被膽堿酯酶水解速度較普魯卡因慢，故作用較持久，約2～3小時(shí)。

　　4.布比卡因又稱麻卡因是常用局麻藥中作用維持時(shí)間最長的藥物，約5～10小時(shí)。其局麻作用較利多卡因強(qiáng)4～5倍，安全范圍較利多卡因?qū)挘瑹o血管擴(kuò)張作用。主要用于浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉和硬膜外麻醉。

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