2013主管藥師考試輔導:量效關(guān)系
在一定的范圍內(nèi),藥物的效應與靶部位的濃度成正相關(guān),而后者決定于用藥劑量或血中藥物濃度,定量地分析與闡明兩者間的變化規(guī)律稱為量效關(guān)系。它有助于了解藥物作用的性質(zhì),也可為臨床用藥提供參考資料。
量效曲線在藥理學上有重要意義,分析S形量效曲線,可解釋如下概念:希望掌握這些概念的定義和意義。
(1)最小有效量(minimal effective dose)或最小有效濃度(minimal effective concentration)系指能引起效應的最小藥量或最小藥物濃度,亦稱閾劑量或閾濃度(threshold dose or concentration)。
(2)效價:指某一藥物能夠引起生物反應的功效單位。
(3)效能(efficacy是指藥物分子與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應的能力。具有高效能的完全激動劑(fullagonist)占領(lǐng)很少部分受體可產(chǎn)生很大效應;具有低效能的部分激動劑(partialagonist)或拮抗劑(antagonist),即使占領(lǐng)極大部分受體,僅能產(chǎn)生較小或不產(chǎn)生效應。
(4)半數(shù)有效量(50% effective dose,ED50)在量反應中指能引起50%最大反應強度的藥量,在質(zhì)反應中指引起50%實驗對象出現(xiàn)陽性反應時的藥量。以此類推,如效應為驚厥或死亡,則稱為半數(shù)驚厥量(50% convulsion)或半數(shù)致死量(50% lethal dose,LD50)。藥物的ED50越小,LD50越大說明藥物越安全,一般常以藥物的LD50與ED50的比值稱為治療指數(shù)(therapeutic index,TI),用以表示藥物的安全性。但如果某藥的量效曲線與其劑量毒性曲線不平行,則TI值不能完全反映藥物安全性,故有人用LD5與ED95值或LD1與ED99之間的距離表示藥物的安全性。表示藥物的安全性的指標有兩個:治療指數(shù)和安全范圍(更可靠)。
(5)最大效應(maximal effect,Emax)在反應系統(tǒng)中,隨著劑量或濃度的增加,效應強度也隨之增加,當效應增強到最大程度后雖再增加劑量或濃度,效應不再繼續(xù)增強,這一藥理效應的極限稱為最大效應或效能(efficacy)。
(6)個體差異(individual variability)量效曲線上的某個點是在該條件時一組實驗動物產(chǎn)生效應的平均值。
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