2013初級(jí)藥師考試輔導(dǎo)：環(huán)糊精包合物的藥劑應(yīng)用

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　　1.掩蓋藥物的不良嗅味和降低刺激性。如大蒜油β，cyd可維持原來藥效，且使大蒜精油臭味減小。

　　2.增加藥物的溶解度和溶出度，有利于藥物制劑的制備，提高制劑的生物利用度，減少服藥劑量。如吲哚美辛水溶性極低，且胃腸道反應(yīng)較大，采用飽和水溶液法制備吲哚美辛β-cyd包合物，包合物中吲哚美辛6min溶出達(dá)98%，而原藥僅12%.

　　3.提高藥物穩(wěn)定性，防止藥物氧化、光解和防止藥物熱破壞。如硝基苯1-金剛烷酸鹽β-cyd包合物被氧化分解僅為原藥的1/28.

　　4.液體藥物粉末化與防揮發(fā)。中藥中含有多種揮發(fā)性成分，特別是揮發(fā)油，如薄荷油、紫蘇油、牡荊油、生姜揮發(fā)油等，揮發(fā)油的穩(wěn)定性較差，生產(chǎn)過程中極易揮發(fā)損失。

　　5.減慢水溶性藥物的釋放，調(diào)節(jié)釋藥速度，起緩控釋作用。如異山梨醇酯與de-β-cyd形成包合物制成片劑、膠囊劑后，溶出速率減慢，體內(nèi)血藥濃度平緩，峰時(shí)tmax明顯延長(zhǎng)，峰濃度cmax降低，為普通片劑的1/8。