2013初級藥師考試輔導：制劑的評價和生物利用度

根據(jù)藥物制劑的設計原則，一個成功的制劑應能保證藥物的安全、有效、穩(wěn)定、質量可控及良好的順應性，且成本低廉，適于大批量生產。在制劑的制造過程中，必須對制劑的質量進行評價，以確保應用于臨床后盡可能地發(fā)揮療效，降低毒性。

1.毒理學評價：新制劑應進行毒理學研究，包括急、慢毒性，有時還要進行致畸、致突變等實驗。單純改變劑型的新制劑，如果可檢索到原料藥的毒理學資料，可免做部分實驗，但對于局部用藥的制劑必須進行刺激性試驗。對于全身用藥的大輸液，除進行刺激性試驗外，還要進行過敏試驗、溶血試驗及熱原檢查。

2.藥效學評價：根據(jù)新制劑的適應癥進行相應的藥理學評價。以證明該制劑有效，臨床前研究要求在動物體內進行，已上市的原料藥可用資料替代。

3.藥物動力學與生物利用度：藥物動力學與生物利用度研究是藥物制劑評價的一個重要方面。一般單純改變劑型的制劑不要求進行臨床實驗，但要求進行新制劑與參比制劑之間的生物等效性試驗。在取得臨床研究批文后，在18～24名健康志愿者中進行生物利用度的研究，求得各藥動學參數(shù)，進行生物等效性比較。對于控緩釋制劑，《中華人民共和國藥典》2005年版規(guī)定應在臨床前動物體內進行與普通制劑單次和多次給藥的比較。