2013年主管藥師藥理學(xué)：藥物的構(gòu)效關(guān)系和量效關(guān)系及相關(guān)概念

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　　1.構(gòu)效關(guān)系：結(jié)構(gòu)與活性的聯(lián)系，用于藥物設(shè)計、新藥研制。

　　2.量效關(guān)系：藥理效應(yīng)與劑量在一定范圍內(nèi)成比例，這就是劑量-效應(yīng)關(guān)系量效曲線。

　　量效曲線：反映藥物效應(yīng)在一定范圍內(nèi)隨藥物劑量的增加而增強(qiáng)的曲線。

　　3.

　　⑴量反應(yīng)：藥理效應(yīng)強(qiáng)度呈連續(xù)性變化，可用數(shù)量表示

　?、瀑|(zhì)反應(yīng)：藥理效應(yīng)表現(xiàn)出反應(yīng)性質(zhì)變化，用全或無表示

　?、亲钚∮行Я浚撼霈F(xiàn)療效所需的最小劑量

　　⑷半數(shù)有效量(ED50)：產(chǎn)生50%最大效應(yīng)時的劑量

　?、砂霐?shù)致死量(LD50)：引起半數(shù)動物死亡的劑量

　　⑹效應(yīng)強(qiáng)度：藥物達(dá)到一定效應(yīng)所需劑量，反映藥物與受體的親和力，其值越小則強(qiáng)度越大。與效能并不平行。

　?、诵埽核幬锏淖畲笮?yīng)，反映藥物本身內(nèi)在活性

　?、讨委熤笖?shù)：半數(shù)致死量和半數(shù)有效量的比值(LD50/ED50)，比值越大相對安全性越大。這一安全指標(biāo)并不可靠。

　?、桶踩笖?shù)：LD5/ED95

　　半數(shù)中毒量(TD50或TC50)

　　產(chǎn)生50%毒性反應(yīng)的劑量

　　半數(shù)致死量(LD50或LC50)

　　引起50%死亡的劑量

　　安全范圍(Safetyrange):

　　ED95和TD5之間的范圍。

　　治療窗(TherapeuticWindow)

　　產(chǎn)生治療效應(yīng)的藥物濃度范圍。

　　適應(yīng)多數(shù)人，少數(shù)可有毒性或無效

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