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2013初級(jí)藥士考試要點(diǎn):局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系

更新時(shí)間:2012-08-03 09:42:41 來(lái)源:|0 瀏覽0收藏0

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  局部麻醉藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)可概括為三部分:親脂部分、中問(wèn)連接鏈和親水部分。

  親脂部分為取代的苯環(huán)或芳雜環(huán),以苯環(huán)作用較強(qiáng)。中間連接鏈與局部麻醉藥作用持效時(shí)間及強(qiáng)度有關(guān)。其麻醉作用時(shí)間順序?yàn)?CH2->-NH->-S->-O-,麻醉作用強(qiáng)度順序?yàn)?-S->-O->-CH2->-NH-.親水部分一般為叔胺,烷基以3~4個(gè)碳原子時(shí)作用最強(qiáng)。局部麻醉藥結(jié)構(gòu)中的親水部分和親脂部分必須有適當(dāng)?shù)钠胶?,即有合適的脂水分配系數(shù),才有利于發(fā)揮其麻醉活性。一般來(lái)說(shuō),具有較高的脂溶性和較低的pKa的局麻藥通常具有較快的麻醉作用和較低的毒性。

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