2012中級(jí)主管藥師輔導(dǎo)：手性藥物的基本知識(shí)

　　手性藥物的基本知識(shí)：藥物分子的手性和手性藥物$lesson$

　　凡是連有4個(gè)不同的原子或基團(tuán)的碳原子稱為

　　手性碳原子，具手性原子的稱手性藥物

　　當(dāng)藥物分子結(jié)構(gòu)中引入手性中心后，得到一對(duì)互為實(shí)物與鏡象的對(duì)映異構(gòu)體(R構(gòu)型、S構(gòu)型)

　　四個(gè)基本概念：

　　1.構(gòu)型：R、S(氨基酸、糖等習(xí)慣用D、L);

　　按原子敘述排列的序列將直接與不對(duì)稱碳原子連接的四個(gè)原子或原子團(tuán)依次從低到高，用1至4標(biāo)出來(lái)，最低原子序數(shù)的原子團(tuán)為1，其次為2，依次類推。

　　將表明1的原子或原子團(tuán)放在距觀察者最遠(yuǎn)的位置，沿著4、3、2的順序畫圈，若是順時(shí)針，稱作R型，若為反時(shí)針?lè)较颍瑒t為S型

　　Cl，S，F(xiàn)，O，N，C，H第一個(gè)原子相同時(shí)比第二個(gè)

　　2.旋光性：(+)右旋、(―)左旋、(±)消旋;

　　手性藥物都具有旋光性：偏振光的振動(dòng)面習(xí)慣稱為偏振面。用旋光儀測(cè)定，當(dāng)平面偏振光通過(guò)手性藥物溶液后，偏振面的方向就被旋轉(zhuǎn)了一個(gè)角度(左旋或右旋)，稱為旋光性。

　　3.一對(duì)對(duì)映體等量的混合物稱外消旋體;

　　4.分子中有對(duì)稱面的稱內(nèi)消旋體;

　　對(duì)考試的要求：有手性中心的藥物，具有對(duì)映異構(gòu)體，不同異構(gòu)體的活性、代謝和毒性都有一定差異。

2012年衛(wèi)生資格考試大綱匯總

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