2012年初級藥士考試輔導(dǎo)：時(shí)量關(guān)系和時(shí)效關(guān)系

　　時(shí)量關(guān)系：血漿藥物濃度隨時(shí)間的推移而發(fā)生變化的規(guī)律。

　　用時(shí)量曲線表示：給藥后，不同時(shí)間采集血樣，分取血漿，用適當(dāng)?shù)姆椒y定血漿中的藥物濃度，以時(shí)間為橫坐標(biāo)、血藥濃度為縱坐標(biāo)，得到反映血漿中藥物濃度動(dòng)態(tài)變化的曲線，稱其為血藥濃度-時(shí)間曲線，即時(shí)量曲線。

　　血藥濃度變化→反映作用部位藥物濃度的變化→藥物的效應(yīng)隨時(shí)間變化。

　　表現(xiàn)：藥效從顯效到消失的過程，藥效與時(shí)間的這種關(guān)系成為藥物的時(shí)效關(guān)系。

　　圖2―1為單次口服給藥后血藥濃度-時(shí)間曲線，反映藥物吸收、分布和消除之間的相互消長的關(guān)系。

　　曲線分為三相：

　　吸收分布相：曲線的上升段，藥物自給藥部位迅速吸收，迅速向組織中分布，藥物吸收遠(yuǎn)大于消除。

　　平衡相：曲線的中間段，藥物吸收速率和消除速率相當(dāng)，體內(nèi)藥量達(dá)到暫時(shí)的動(dòng)態(tài)平衡，血藥濃度的變化趨于平緩。

　　消除相：曲線的下降段，血藥濃度迅速下降。

　　曲線下面積(AUC)：時(shí)-量曲線下所覆蓋的面積，反映藥物在血液中的總量。意義：反映藥物的吸收程度，對于同一受試者，AUC大則藥物吸收程度高。

　　曲線又可分為三期：

　　潛伏期：給藥后到開始出現(xiàn)療效的時(shí)間。反映藥物的吸收與分布，也與藥物的消除有關(guān)。

　　有效期：藥物維持在最低有效濃度之上的時(shí)間。長短取決于藥物的吸收和消除速率。

　　在此期中：

　　血藥濃度有一峰值，稱為峰濃度。對于特定的藥物制劑，峰濃度與給藥劑量成正比。

　　達(dá)到峰濃度所需的時(shí)間稱為達(dá)峰時(shí)間，其長短與吸收和消除的速率有關(guān)。

　　C max和Tmax的大小綜合反映藥物制劑的吸收、分布、排泄和代謝情況。同一受試者Cmax和Tmax主要與藥物制劑有關(guān)。

　　殘留期：血藥濃度已降到最低有效濃度以下，直至完全從體內(nèi)消除的時(shí)間。長短取決于藥物的消除速率。睡眠藥物殘留期長在體內(nèi)有蓄積現(xiàn)象，反復(fù)用藥易致蓄積中毒。時(shí)量關(guān)系：血漿藥物濃度隨時(shí)間的推移而發(fā)生變化的規(guī)律。