初級(jí)藥士輔導(dǎo):紅霉素抗菌作用及機(jī)制
初級(jí)藥士輔導(dǎo):紅霉素抗菌作用及機(jī)制$lesson$
紅霉素
[藥動(dòng)學(xué)] 食物可增加胃腸道酸度而延長(zhǎng)其吸收。紅霉素可廣泛分布至各種組織和體液中,還可透過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒,但難進(jìn)入腦脊液;主要在肝臟代謝、膽汁分泌排泄,膽汁濃度高可形成肝腸循環(huán),肝功能不全者藥物排泄較慢,僅少量由尿排泄。
[抗菌作用及機(jī)制] 紅霉素對(duì)革蘭陽(yáng)性菌有強(qiáng)大的抗菌作用,如金葡菌、肺炎球菌、白喉?xiàng)U菌、梭狀芽孢桿菌等;對(duì)革蘭陰性菌如腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、布氏桿菌等及軍團(tuán)菌也有很強(qiáng)的作用。但大部分金葡菌對(duì)紅霉素可產(chǎn)生耐藥性,對(duì)腸道陰性桿菌和流感桿菌不敏感。
例8、紅霉素對(duì)下列哪種細(xì)菌作用最差(E)
A、肺炎球菌 B、腦膜炎球菌 C、軍團(tuán)菌 D、肺炎支原體 E、變形桿菌
紅霉素抗菌作用機(jī)制是作用于細(xì)菌50s核糖體亞單位,阻斷轉(zhuǎn)肽作用和mRNA位移,從而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。
[臨床應(yīng)用] 主要用于耐青霉素的金黃色葡萄球菌引起的嚴(yán)重感染和對(duì)青霉素過(guò)敏患者;肺炎軍團(tuán)菌引起的肺炎;白喉帶菌者、百日咳帶菌者的預(yù)防及急慢性感染的治療;支原體肺炎、衣原體感染,如嬰兒衣原體肺炎、新生兒衣原體眼炎等,作為多西環(huán)素的替換藥。
[不良反應(yīng)] 靜脈注射其乳糖酸鹽可發(fā)生血栓性靜脈炎。服依托紅霉素或琥乙紅霉素可引起肝損害。
例9、下列哪項(xiàng)不是大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物的共性(A)
A、抗菌譜廣 B、細(xì)菌對(duì)本類(lèi)藥物有不完全交叉耐藥性 C、毒性低
D、在堿性環(huán)境中抗菌作用增強(qiáng) E、不易透過(guò)血腦屏障
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