初級藥士輔導(dǎo)：H1受體阻斷藥藥理作用

　　初級藥士輔導(dǎo)：H1受體阻斷藥藥理作用 $lesson$

　　H1受體阻斷藥

　　H1受體阻斷藥多屬乙基胺類，與組胺共同競爭H1受體而拮抗組胺的作用，常見有苯海拉明(苯那君)、異丙嗪(非那根)、曲吡那敏(吡芐明、撲敏寧)、馬來酸氯苯那敏(撲爾敏)、布克力嗪(氯苯丁嗪、安其敏)、苯茚胺、賽庚啶、氯馬斯汀(吡咯醇胺)、阿司咪唑(息斯敏)等。

　　[藥理作用]

　　1.Hl受體阻斷作用 Hl受體阻斷藥對組胺引起的胃腸道、支氣管和子宮平滑肌的痙攣性收縮均有拮抗作用。對組胺引起的血管擴張，毛細血管通透性增加，局限性水腫有一定拮抗作用。對H2受體興奮所致胃酸分泌無影響。

　　2.中樞作用 多數(shù)第一代Hl受體阻斷藥因易通過血―腦脊液屏障阻斷中樞的H1受體，拮抗組胺的覺醒反應(yīng)，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜催眠作用，以異丙嗪、苯海拉明作用最強，吡芐明次之，氯苯那敏較弱，苯印胺偶爾

　　引起輕度中樞興奮，表現(xiàn)為煩躁、失眠等。某些第二代H1受體阻斷藥則難以通過血―腦脊液屏障，故中樞作用較弱或幾乎無中樞鎮(zhèn)靜及抗膽堿作用。

　　3。抗膽堿作用 中樞抗膽堿作用表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)吐。鎮(zhèn)吐作用與抑制延腦化學(xué)催吐感受區(qū)有關(guān)?？箷瀯硬∽饔每赡芘c其減少前庭興奮和抑制迷走沖動有關(guān)，外周性抗膽堿作用可引起阿托品樣副作用。

　　4.其他 本類藥物有微弱的。受體阻斷作用和局麻作用。

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