初級藥士輔導(dǎo)：主要降低TG及VLDL的藥物

　　初級藥士輔導(dǎo)：主要降低TG及VLDL的藥物 $lesson$

　　主要降低TG及VLDL的藥物

　　貝特類 該類藥物有氯貝丁酯、吉非貝齊(諾衡)、苯扎貝特(必降脂)、非諾貝特(力平脂)、環(huán)丙貝特等。

　　[藥理作用及機(jī)制] 既有調(diào)血脂作用也有非調(diào)脂作用。能降低血漿TG、VLDL、TC、LDL-C，升高HDL。非調(diào)脂作用有抗血小板聚集、抗凝血和降低血漿黏度、增加纖溶酶活性、抗炎作用等，共同發(fā)揮抗AS效應(yīng)。

　　調(diào)血脂作用的主要機(jī)制為：①抑制乙

　　酰輔酶A羧化酶，減少脂肪酸從脂肪組織進(jìn)入肝臟，合成TG及VLDL;②增強(qiáng)LPL

　　活化，加速CM和VLDL的分解代謝;③增加HDL的合成，減少HDL的清除，促進(jìn)

　　Ch逆向轉(zhuǎn)運;④促進(jìn)LDL顆粒的清除;⑤激活類固醇激素受體類的核受體―過氧化物

　　酶體增殖，激活受體。(PPAR-a)，調(diào)節(jié)LPL、apoCⅢ、apoAI等基因的表達(dá)，降低

　　apoCⅢ轉(zhuǎn)錄、增加LPL和apoAI的生成。非調(diào)血脂作用的機(jī)制可能與降低某些促凝血

　　因子的活性，減少纖溶酶原激活物抑制物(PAI-1)產(chǎn)生有關(guān)。其抗AS的炎性作用可

　　能與貝特類藥物作為PPAR的配體有關(guān)。

　　[臨床應(yīng)用] 主要用于原發(fā)性高TG血癥，對Ⅲ型高脂血癥和混合型高脂血癥也有較好的療效，也可用于Ⅱ型糖尿病的高脂血癥。如非諾貝特除調(diào)血脂外，尚町降低血尿酸水平，可用于伴有高尿酸血癥的患者。苯扎貝特能改善糖代謝，可用于糖尿病伴有TG血癥患者。

　　[不良反應(yīng)] 主要為消化道反應(yīng)，偶有頭痛、乏力、失眠、皮疹、脫發(fā)、肌痛、尿素氮增加、轉(zhuǎn)氨酶升高等。氯貝丁酯不良反應(yīng)較多且嚴(yán)重，可致心律失常、膽囊炎和膽石癥等，胃腸道腫瘤的發(fā)病率增加。有肝膽疾病、腎功能不全者及孕婦、兒童禁用。

　　煙酸(尼克酸)為維生素B族之一，是一廣譜調(diào)血脂藥，對多種高脂血癥有效。

　　[藥理作用及機(jī)制] 大劑量煙酸能使VLDL和TG濃度下降，與考來烯胺合用，降LDL-C作用加

　　強(qiáng)。降脂作用可能與抑制脂肪組織中脂肪分解，抑制肝臟TG酯化等因素有關(guān)。

　　[臨床應(yīng)用] 為廣譜調(diào)血脂藥，對多種高脂血癥均有效，對Ⅱb和Ⅳ型最好。也可用于心肌梗死。

　　[不良反應(yīng)] 有皮膚潮紅、瘙癢等不良反應(yīng)。胃腸刺激癥狀如惡心、嘔吐、腹瀉較常見。大劑量可引起血糖升高、尿酸增加，肝功異常。

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