中級(jí)主管藥師輔導(dǎo)：藥物滅活與體內(nèi)過(guò)程
更新時(shí)間：2011-05-03 10:42:39
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中級(jí)主管藥師輔導(dǎo)：藥物滅活與體內(nèi)過(guò)程 $lesson$
藥物代謝：藥物滅活與體內(nèi)消除的過(guò)程
生物轉(zhuǎn)化后的結(jié)果：失活成為無(wú)藥理活性;活化―無(wú)藥理活性成為有藥理活性或產(chǎn)生有毒物質(zhì)
1.藥物代謝反應(yīng)：分兩相
第一相為氧化、還原或水解。
第二相為結(jié)合，是母藥或代謝物與內(nèi)源性物質(zhì)如葡萄糖醛酸和甘氨酸結(jié)合。結(jié)合物一般極性增加，活性降低或滅活。
2.肝微粒體酶系：細(xì)胞色素P-450
特點(diǎn)：對(duì)底物選擇性不高，可誘導(dǎo)與抑制，個(gè)體差異大
肝藥酶誘導(dǎo)劑：如苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平、卡馬西平、灰黃霉素，能誘導(dǎo)酶的活性，加速藥物的代謝，使藥物效應(yīng)減弱
肝藥酶抑制劑：如異煙肼、氯霉素、對(duì)氨基水楊酸、酮康唑、西咪替丁、保泰松，能抑制酶的活性，降低其它藥物的代謝，使藥物效應(yīng)敏化
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