初級(jí)藥師輔導(dǎo):響藥物經(jīng)皮吸收的因素
更新時(shí)間:2011-04-27 09:35:09
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初級(jí)藥師輔導(dǎo):響藥物經(jīng)皮吸收的因素 $lesson$
影響藥物經(jīng)皮吸收的因素
(1)生理因素的影響
皮膚水合作用的影響: 皮膚的外角質(zhì)層及其降解產(chǎn)物具有的與水結(jié)合的能力稱為水合作用。水合作用增大可大大增加藥物的透皮吸收。
角質(zhì)層的厚度
皮膚條件:對(duì)于有損傷的皮膚,由于角質(zhì)層被破壞,滲透性大大增強(qiáng),會(huì)引起過(guò)敏與中毒等副作用。
皮膚的結(jié)合作用與代謝作用
(2)劑型因素與藥物的性質(zhì)
藥物劑量和藥物的濃度
藥物的溶解性與油/水分配系數(shù)(K) 既能油溶又能水溶的藥物(即K適中者)具有較高的穿透性
藥物的分子量 吸收速率與分子量成反比,經(jīng)皮吸收制劑宜選用分子量小、藥理作用強(qiáng)的小劑量藥物。分子量大于600的物質(zhì)較難通過(guò)角質(zhì)層。
藥物的熔點(diǎn) 低熔點(diǎn)的藥物易滲透通過(guò)皮膚
藥物在基質(zhì)中的狀態(tài)影響其吸收量 溶液態(tài)藥物?混懸態(tài)藥物,微粉?細(xì)粒
PH與Pka:基質(zhì)的PH?酸性藥物的Pka(或基質(zhì)的PH?堿性藥物的Pka)藥物的分子型明顯增加,有利于藥物的經(jīng)皮吸收
TDDS中藥物的濃度
熱力學(xué)活度
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