中級(jí)主管藥師輔導(dǎo):巴比妥類構(gòu)效關(guān)系
更新時(shí)間:2010-10-26 12:24:36
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中級(jí)主管藥師輔導(dǎo):巴比妥類構(gòu)效關(guān)系
構(gòu)效關(guān)系
?、沤怆x度:5,5-雙取代衍生物未解離狀態(tài)多,較易透過血腦屏障,進(jìn)入中樞發(fā)揮作用
⑵C5取代基:碳原子總數(shù)6~10之間,使藥物有適當(dāng)脂溶性。超過8致驚厥
?、侨〈愋团c作用時(shí)間相關(guān)
C5-烯烴、環(huán)烯烴 易氧化,維持時(shí)間短
C5-烷烴或芳烴 不易氧化,時(shí)間長
引入硫原子 脂溶性大,起效快,時(shí)間短
⑷C5取代基與藥理作用密切相關(guān)
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