初級藥士考試輔導(dǎo):乙酰膽堿藥理作用
初級藥士考試輔導(dǎo):乙酰膽堿藥理作用
乙酰膽堿(acetylcholine):
為膽堿能神經(jīng)末梢釋放的遞質(zhì)。
[藥理作用] ACh可直接激動M受體和N受體,產(chǎn)生M和N樣作用。
1.M樣作用 靜脈注射小劑量ACh即可激動M受體, ACh激動心臟M受體,抑制心臟、血壓下降,伴隨反射性心率加快;大劑量可引起心率減慢和房室傳導(dǎo)減慢;激動血管內(nèi)皮細胞的M受體引起血管擴張;使胃腸道平滑肌張力增高,收縮幅度和蠕動頻率增加,并可促進胃腸分泌,導(dǎo)致惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等癥狀;使泌尿道平滑肌興奮,膀胱逼尿肌收縮,尿道括約肌松弛,促進膀胱排空;使淚腺、呼吸道腺體、唾液腺、消化道腺體和汗腺分泌增加;使瞳孔括約肌收縮,縮瞳,降低眼壓;睫狀肌收縮,晶狀體變凸,調(diào)節(jié)痙攣。
2.N樣作用 大劑量ACh可激動神經(jīng)節(jié)Nl受體,引起節(jié)后膽堿能神經(jīng)和去甲腎上腺素能神經(jīng)同時興奮,結(jié)果通常由占支配地位的神經(jīng)決定。例如,胃腸道、膀胱平滑肌和腺體以膽堿能神經(jīng)支配占優(yōu)勢,而心肌和小血管以去甲腎上腺素能神經(jīng)占優(yōu)勢。故大劑量ACh的N1受體興奮效應(yīng)是胃腸道、膀胱等器官平滑肌收縮,腺體分泌增加,小血管收縮,血壓升高。ACh興奮腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細胞的N1受體,可引起腎上腺素釋放。此外ACh還能激動運動神經(jīng)終板上的N2受體,引起骨骼肌彌漫性收縮、肌肉痙攣等現(xiàn)象。
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