初級(jí)藥士考試輔導(dǎo)：藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)(1)

　　初級(jí)藥士考試輔導(dǎo)：藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)(1)

　　跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的方式主要有被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。

　　被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) 是指藥物分子由濃度高的一側(cè)擴(kuò)散至濃度低的一側(cè)，其轉(zhuǎn)運(yùn)速度與膜兩側(cè)的藥物濃度差成正比。藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的擴(kuò)散率主要取決于分子量的大小、在脂質(zhì)中的相對(duì)可溶性和膜的通透性。此種轉(zhuǎn)運(yùn)不需消耗ATP，只能順濃度差進(jìn)行。它包括

　　簡(jiǎn)單擴(kuò)散、濾過和易化擴(kuò)散三種形式。

　　(1)簡(jiǎn)單擴(kuò)散：又稱脂溶擴(kuò)散，脂溶性藥物可溶于脂質(zhì)而通過細(xì)胞膜。藥物的脂/水分配系數(shù)愈大，在脂質(zhì)層的濃度愈高，跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)速度愈快。大多數(shù)藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式屬簡(jiǎn)單擴(kuò)散。

　　(2)濾過：又稱水溶擴(kuò)散，是指直徑小于膜孔的水溶性的極性或非極性藥物，借助膜兩側(cè)的流體靜壓和滲透壓差被水?dāng)y帶到低壓側(cè)的過程。濾過是指有外力促進(jìn)的擴(kuò)散，如腎小球?yàn)V過等。

　　(3)易化擴(kuò)散：又稱載體轉(zhuǎn)運(yùn)，是通過細(xì)胞膜上的某些特異性蛋白質(zhì)一通透酶幫助而擴(kuò)散，其速率比簡(jiǎn)單擴(kuò)散快得多，且不需供應(yīng)ATP。每一種通透酶只能轉(zhuǎn)運(yùn)一種分子或離子，或與這種分子或離子結(jié)構(gòu)非常相似的物質(zhì)。當(dāng)藥物濃度過高時(shí)載體可被飽和，轉(zhuǎn)運(yùn)率達(dá)最大值。載體可被類似物占領(lǐng)，表現(xiàn)為競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用。

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