2021年初級藥師考試高頻考點：心血管系統(tǒng)藥物總結(jié)

一、調(diào)血脂藥

調(diào)血脂藥又稱抗動脈硬化藥。

血漿中的脂質(zhì)組成復雜，與血漿中脂蛋白結(jié)合而形成極低密度脂蛋白(VLDL)、低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)而存在。

血中過量脂質(zhì)的存在稱高脂血癥，人體高脂血癥主要是VLDL與LDL增多，而血漿中HDL有利于預(yù)防動脈粥樣硬化。

1.分類

調(diào)血脂藥目前主要是針對膽固醇和甘油三酯的合成和分解代謝而發(fā)揮作用?？煞譃樗念悾罕窖跻宜峒捌漕愃莆?煙酸類;羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑;其他類。

2.苯氧乙酸類構(gòu)效關(guān)系：分為芳基和脂肪酸兩部分。

(1)羧基或易于水解的烷氧羰基是活性必要條件。

(2)脂肪酸部分的季碳原子并非必需。

(3)芳基保證親脂性，并能與蛋白質(zhì)鏈某些部分互補，增加苯基數(shù)目，活性有增強的趨勢。

(4)苯環(huán)對位有氯取代多見，但對位氯可能并不重要。

(5)芳環(huán)對位的其他取代基，特別是環(huán)烷基，能增強對乙酰輔酶A羧化酶的抑制作用，降低或完全控制游離脂肪酸的合成。

(6)在α-碳原子上再引入其他芳基或芳氧基得到的化合物也能顯著降低甘油三酯的水平。

(7)以硫取代芳基與羧基之間的氧可以提高降血脂作用。含硫類似物較含氧類似物更好。

3.HMG-CoA還原酶抑制劑

競爭性抑制膽固醇合成過程中的限速酶HMG-CoA還原酶，從而降低內(nèi)源性合成膽固醇的水平，選擇性強，療效確切。

顯著降低LDL中膽固醇水平，并能提高HDL中膽固醇水平，是目前治療高膽固醇血癥中療效較好的藥物。

洛伐他汀第一個投放市場，對原發(fā)性高膽固醇血癥具顯著療效，能明顯降低冠心病發(fā)病率和死亡率。

辛伐他汀的結(jié)構(gòu)與洛伐他汀相似，均為前體藥物，須在體內(nèi)(主要在肝臟)水解轉(zhuǎn)化為β-羥基酸后顯效。

普伐他汀、阿托伐他汀和氟伐他汀等。

4.貝特類：代表藥物非諾貝特等。

5.重點藥物

吉非羅齊

又名吉非貝齊。

非鹵代的苯氧戊酸衍生物，能顯著降低甘油三酯和總膽固醇水平，其特點是降低VLDL，提高HDL，但對LDL影響較小，用于Ⅱa、Ⅱb 、Ⅲ、Ⅳ及Ⅴ型高脂血癥(或者高甘油三酯血癥或合并有高血壓、冠心病的高脂血癥)的治療。

口服后胃腸道吸收良好。

洛伐他汀

可抑制HMG-CoA還原酶，減少膽固醇的合成，增加低密度脂蛋白受體的合成。主要作用部位肝臟，降低血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平。

本品口服吸收良好，與食物同服可增加吸收，本品在肝內(nèi)廣泛首關(guān)代謝，水解為多種代謝產(chǎn)物。

臨床主要用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥。也可用于預(yù)防冠狀動脈粥樣硬化。

二、抗心絞痛藥

(一)抗心絞痛藥的分類

心絞痛是由于心肌急劇的暫時性缺血和缺氧引起，是冠心病的常見癥狀。治療心絞痛的合理途徑是增加供氧或降低耗氧?？剐慕g痛藥按結(jié)構(gòu)可分為三類：硝酸酯和亞硝酸酯類，鈣拮抗劑和β受體拮抗劑。

1.亞硝酸酯類

硝酸酯和亞硝酸酯是最早應(yīng)用于臨床的抗心絞痛藥。主要有硝酸甘油和硝酸異山梨酯等。

硝酸酯類易經(jīng)黏膜或皮膚吸收，口服吸收較好。但肝臟首過效應(yīng)強，血藥濃度極低。但是單硝酸異山梨酯無肝臟首過效應(yīng)，生物利用度可達100%。

主要為腎臟排泄，其次為膽汁排泄。

2.鈣拮抗劑(Ca-A)：鈣通道阻滯劑，抑制鈣內(nèi)流，發(fā)揮擴張血管、解除痙攣的作用，同時能減弱心肌收縮力和心率，降低心肌需氧量，適用于各型心絞痛的治療。

(1)分類

1)二氫吡啶類：硝苯地平、尼索地平和尼莫地平等。

2)芳烷基胺類：維拉帕米，左旋體是室上性心動過速患者的首選藥，右旋體用于治療心絞痛。

3)苯并硫氮雜

類：地爾硫。

4)二苯哌嗪類：氟桂利嗪和桂利嗪等。

(2)二氫吡啶(DHP)類鈣拮抗劑及其構(gòu)效關(guān)系

二氫吡啶類是目前臨床特異性最高、作用最強的一類Ca-A。

主要有硝苯地平、尼卡地平、氨氯地平和尼索地平等。

(2)二氫吡啶(DHP)類鈣拮抗劑及其構(gòu)效關(guān)系

①1，4-二氫吡啶環(huán)是必需結(jié)構(gòu)，氮無取代時活性最佳;

②2，6-位取代基應(yīng)為低級烷烴;

③3，5-位取代基應(yīng)為酯基;

④C4為手性時，有立體選擇作用;

⑤4位的取代苯基以鄰、間位取代為宜。

(二)重點藥物

硝苯地平，又名心痛定。

本品遇光極不穩(wěn)定，發(fā)生光催化的歧化反應(yīng)，生成硝基吡啶衍生物和亞硝基苯吡啶衍生物，應(yīng)避光。

本品有較低的首過效應(yīng)，口服吸收好，作用比硝酸甘油強20倍。體內(nèi)代謝物均無活性，80%由腎臟排出。

臨床用于預(yù)防和治療冠心病、心絞痛，對頑固性、重度高血壓也有療效。

尼群地平

本品遇光會生成硝基或亞硝基吡啶衍生物，須避光保存，避免發(fā)生歧化反應(yīng)。

尼群地平的4位碳原子具有手性，臨床用外消旋體。

本品為鈣離子通道阻滯劑。可降低總外周阻力，使血壓下降，降壓作用溫和而持久。

臨床適應(yīng)于治療冠心病及高血壓，也可用于治療充血性心力衰竭。

鹽酸地爾硫

本品分子中有兩個手性碳，具有4個光學異構(gòu)體，其中以2S-順式異構(gòu)體活性最高，臨床僅用此異構(gòu)體。

高選擇性的鈣離子通道阻滯劑，具擴張血管作用，特別是對大冠狀動脈和側(cè)支循環(huán)均有較強的擴張作用。

臨床用于治療冠心病中各型心絞痛，也有減緩心率的作用。長期服用對預(yù)防心血管意外病癥的發(fā)生有效，無耐藥性或明顯副作用。

硝酸異山梨酯，又名消心痛。

本品在受到撞擊和高熱時有爆炸的危險，在儲存和運輸時須加以注意。

本品有冠脈擴張作用，是一長效抗心絞痛藥。臨床用于心絞痛、冠狀循環(huán)功能不全和心肌梗死等病的預(yù)防。

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