2018年初級藥師考試專業(yè)輔導(dǎo)：氯丙嗪的主要機(jī)制

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　　氯丙嗪的主要作用機(jī)制：

　　氯丙嗪是中樞多巴胺受體的拮抗藥，具有多種藥理活性。

　　口服易吸收，有刺激深部肌注。阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)多巴胺受體，這是抗精神病作用的主要機(jī)制。

　　一、作用

　　1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)

　　(1)抗精神病作用：大劑量也不引起麻醉，正常人服用治療量的氯丙嗪后，出現(xiàn)安靜、活動減少、感情淡漠和注意力下降、對周圍事物不感興趣、答話緩滯，而理智正常，在安靜環(huán)境下入睡，但易喚醒，醒后神態(tài)清楚，隨后又易入睡。長期應(yīng)用錐體外系反應(yīng)發(fā)生率較高。

　　(2)鎮(zhèn)吐作用強(qiáng)：小劑量時(shí)即可對抗DA受體激動劑阿撲嗎啡引起的嘔吐反應(yīng)，但不能對抗前庭刺激引起的嘔吐，對頑固性呃逆有效。

　　(3)對體溫調(diào)節(jié)的影響：不但能降低發(fā)熱機(jī)體的體溫，也能降低正常體溫。

　　(4)加強(qiáng)中樞抑制藥的作用;

　　(5)對錐體外系的影響。

　　2、對自主神經(jīng)系統(tǒng)的作用：受體阻滯作用，使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)，M膽堿受體阻滯。

　　3、內(nèi)分泌系統(tǒng)：乳腺患者禁用。

　　二、應(yīng)用

　　1、精神分裂癥：不能根治;

　　2、嘔吐和頑固性呃逆：對暈動癥無效;

　　3、低溫麻醉與人工冬眠：與其他中樞系統(tǒng)抑制藥(哌替啶、異丙嗪)合用，可人工冬眠。

　　三、不良反應(yīng)

　　1、中樞抑制癥狀：嗜睡淡漠;M受體阻滯癥狀口干便秘，體位性低血壓。

　　2、錐體外系反應(yīng)：(1)帕金森綜合癥;(2)靜坐不能;(3)急性肌張力障礙。

　　3、精神異常。

　　4、驚厥與癲癇。

　　5、過敏反應(yīng)。

　　6、心血管和內(nèi)分泌系統(tǒng)反應(yīng)：直立性低血壓，心律失常，內(nèi)分泌紊亂。

　　7、急性中毒。

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